衍生化多糖的生物活性研究进展

为提高多糖的生物活性 ,多糖的分子修饰和结构改造具有重要意义。近年来 ,有关多糖的分子修饰研究已大有进展。利用糖残基上的羟基、羧基、氨基等基团运用化学方法进行衍生化 ,有可能提高多糖的活性。衍生化的方法很多 ,本文就与活性相关近年来研究较多的作一综述。１硫酸化多糖的活性近年来发现硫酸多糖具有独特的作用 ,低分子量的右旋硫酸酯具有抗凝血作用 ,并作为抗血栓药已临床应用［１１］。它的抗病毒作用在艾滋病治疗上得到证实［１２］ ,从而多糖的硫酸化成为多糖研究的热点。多糖的硫酸化为多糖带来了新的活性和功能。香菇多糖具有…     

低分子质量褐藻寡糖的高效酶法制备及其抗氧化活性评价

褐藻寡糖具有多种生理活性,本研究通过酶解与分级条件的优化,获得了低分子质量褐藻寡糖的酶法制备工艺,并在体外模型上评价了不同分子质量组分的抗氧化活性。结果表明,优化后的褐藻寡糖制备条件为:底物浓度1.20%,酶底比4.35 U/mg,酶解时间4 h。进一步采用乙醇沉淀和超滤分离后,获得了重均分子质量分别为0.84、1.40、2.25和34.56 k Da的4种组分,其得率分别为50.82%、5.15%、11.48%和12.00%。各组分均具有一定的还原能力,可有效清除DPPH和羟自由基,其中低分子质量组分A的抗氧化活性最为显著,其清除羟自由基的能力与维生素C相近。     

牙鲆不同组织中抗蛋白酶物质活性研究

病原菌在侵袭宿主时 ,往往要分泌一些胞外酶 ,这些酶在感染过程中能够协助病原菌抗吞噬或进行扩散［１］。Ｉｎｇｌｉｓ等１９９３年认为 ,一些海洋中生活的细菌在侵袭鱼体时 ,同样能够分泌多种蛋白酶。实验表明 ,这些侵袭性酶的活性能够被鱼体内一些抗蛋白酶活性物质所抑制。通过检测这些物质对于胰蛋白酶的抑制作用 ,可以定量地测定这些抗蛋白酶物质的活性［２］。本实验以１龄牙鲆为实验对象 ,检测了牙鲆体表黏液、腮、血清中抗蛋白酶物质的分布和活性。１材料和方法１．１牙鲆的饲养实验用牙鲆由中国科学院海洋研究所实验海洋生物学开放…     

氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用

用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性.是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性.是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。     

海洋新药FPS的研究

海洋新药ＦＰＳ是一种水溶性杂聚多糖（是褐藻的特有组分）。它在医学方面有其独特的功效，具有抗凝血、降血脂、重金属解毒、抑制白细胞的生长和抗ＨＩＶ的作用。并能代替肝素，引起了许多海洋科学工作者的高度重视，成为天然海洋药物的主攻方向。目前仅有少数几个国家研究它的化学组分、结构、理化特性、制备方法及其在医学上的作用。由于含量低，单一提取，工艺繁杂，价格昂贵，至今未能制成药品，仍停留在生物实验阶段。作者对褐藻的特有组分ＦＰＳ的有效部位，典型分子结构、生产工艺、主要药效、部分毒理及前期临床进行了一系列的研究…     

壳聚糖的磺化产物对大鼠血栓和凝血时间的影响

甲壳质及壳聚糖的硫酸酯化反应是其化学修饰中最吸引人的研究内容之一。由于它们与肝素有相似骨架， 经硫酸酯化，引入-NHSO3H， - CH2OSO3H - OSO3H， COOH，-CH2COOH基团后得到甲壳质(壳聚糖)类肝素药物，显示出抗栓、抗凝血性能(李鹏程等，1998；曾宪放等，1992；Proeyanat et al.，2002)；如Muzzarelli(1985)早已预见并证实其抗凝血活性；莫斯科血液研究中心病理药理系止血组的研究人员也证明了壳聚糖硫酸酯具有抗凝血活性，他们将肝素与壳聚糖硫酸酯以1∶1的比例给家兔静脉注射各0.5mg/kg，与单纯用肝素1mg/kg对照组比较，其抗凝血效应基本接近，但对照组有出血副作用，而试验组无副作用，可以证明壳聚糖硫酸酯具有既抗凝血又止血的双重调节作用；Tokura等(1994)证实分子质量大小和脱乙酰度不同对磺化产物的抗凝血活力有影响，样品分子质量26000 Da的活性最高，脱乙酰度70%比45%的抗凝血活性更强，脱乙酰度为95%的壳聚糖磺化后抗凝血活性最弱。在中国这方面的研究相对较少，特别是分子中含硫的多寡对生物活性的影响还未见报道。本文作者就壳聚糖的磺化产物对大鼠抗栓、抗凝血进行了研究，表明壳聚糖硫酸酯具有一定的抗栓、抗凝血效果，且具有一定的量效关系，这对今后该方面的进一步研究提供了科学理论依据。     

基于网络药理学与分子对接探讨丹参-石菖蒲-丁公藤治疗排卵障碍性不孕症的作用机制

目的：基于网络药理学与分子对接,探讨丹参-石菖蒲-丁公藤治疗排卵障碍性不孕症的作用机制。方法：采用TCMSP筛选出丹参、石菖蒲、丁公藤的有效活性成分及对应靶点,通过GeneCards数据库找出疾病靶点,并在UniProt数据库中将靶点基因名称标准化。通过韦恩图的绘制寻找出药物-疾病的潜在靶点基因,运用STRING数据库和Cytoscape 构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络。利用Cytoscape选出关键靶点,导入DAVID数据库进行基因本体（GO）功能和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。通过AutoDock与Pymol将关键活性成分和核心靶点进行分子对接验证。结果：共获得丹参-石菖蒲-丁公藤的70种有效活性成分,1071个潜在靶点。共得到GO功能富集条目376个,其中生物过程234个、细胞组分68个、分子功能74个。KEGG通路富集分析共得到通路93条。分子对接结果显示,药物主要活性成分与疾病关键靶点均有较好的结合活性。结论：丹参-石菖蒲-丁公藤的多种有效成分通过不同的通路发挥其治疗排卵障碍性不孕症的作用,具有良好的临床运用前景。     

肝素酶Ⅰ对合成的肝素五糖的酶解作用及对其抗Xa因子活性的影响

研究肝素酶Ⅰ(来源于Flavobacterumheparinase，EC4.2.2.7)对人工合成的且含有与抗凝血酶Ⅲ特定结合位点的肝素五糖(SHP)的酶解作用，并对酶解作用的动力学进行研究。利用强阴离子高效液相色谱(SAX-HPLC)对酶解混合物进行分离，利用质谱(ESIMS)和核磁共振波谱(1H-NMR)技术对得到的二糖和三糖的结构进行确证。研究结果表明，这种被作为肝素反向试剂的肝素酶Ⅰ可水解人工所合成的肝素五糖，从而使之丧失抗Xa因子活性。     

不同磷酸根含量的孔石莼多糖体外抗氧化活性研究

利用多糖结构修饰原理,制备磷酸化孔石莼(Ulva pertusa)多糖(PU),并对其进行体外抗氧化活性研究。将多聚磷酸钠与三偏磷酸钠混合后作为磷酸化反应试剂,与孔石莼多糖U反应制备不同磷酸根含量的孔石莼多糖PU。通过磷元素含量分析,确定成功制备不同磷酸根含量的孔石莼多糖衍生物PU,并测定不同磷酸根含量的孔石莼多糖PU与孔石莼多糖U对羟自由基、超氧阴离子清除能力以及金属螯合能力。实验发现通过本方法制备得到的PU6磷酸根含量最高为10.47%。综上所述,不同磷酸根含量的孔石莼多糖体外抗氧化活性不同,与孔石莼多糖U相比,磷酸根含量最高的PU6表现出最强的羟自由基清除作用。在100μg/mL多糖浓度下, PU6表现出最强的金属鳌合能力。     

糖类化合物的化学修饰及其生物活性的研究进展

糖类物质是自然界存在的一大类具有广谱化学结构和生物学功能的有机化合物 ,在体内具有重要的和复杂的生理作用和生理活性。研究发现 ,许多糖类化合物本身具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性 ,但由于其在治疗疾病的同时也会给身体带来毒副作用 ,因而限制了其作为药物的应用。对糖及其衍生物进行化学修饰可以提高生物活性 ,降低毒副作用 ,因此引起了高度重视。海洋生物如各种藻类和甲壳动物等是糖类及其衍生物的重要来源。长期以来 ,我国对海洋糖类化合物的研究还只停留在提取分离技术和简单的分子修饰上 ,一些具有活性的混合提取物和非单一多糖及…     

CePO_4包覆ZrO_2复合粉体的制备研究

采用2种不同的合成路线制备出CePO4,利用非均相成核法和sol-gel法实现了CePO4对ZrO2的包覆,探讨了室温和600 ℃煅烧后粉体的包覆结果,通过SEM,TEM和XRD手段研究了合成产物和包覆产物的形貌及物相结构.实验结果表明,利用非均相成核法室温下可以实现六方CePO4纤维对ZrO2的包覆,经过600 ℃煅烧,形成六方CePO4包覆ZrO2的核-壳结构;利用sol-gel法在室温下可形成CePO4前驱体对ZrO2的包覆,经过600 ℃煅烧,包覆层CePO4由无定形态逐渐向晶态转变,形成单斜CePO4对ZrO2的包覆.     

几种褐藻多糖硫酸酯的提取、成分分析及抗氧化活性研究

褐藻多糖硫酸酯是一种含有硫酸基的水溶性杂聚糖,其化学组成对抗氧化活性有较大的影响。本文对三种褐藻来源的褐藻多糖硫酸酯及其降解产物化学组成和抗氧化活性进行了研究,阐明了不同来源褐藻多糖硫酸酯体外抗氧化活性的构效关系。实验结果表明:1)分子量对抗氧化活性有较大影响,但是对不同褐藻来源的褐藻多糖硫酸酯的影响趋势并不一致。2)岩藻糖、硫酸基和糖醛酸含量对清除超氧阴离子自由基的影响与分子量有一定的关系。对于低分子量样品,岩藻糖和硫酸基含量与抗氧化活性成正相关。3)岩藻糖和硫酸根的比值对羟基自由基的清除能力有一定影响,比值越大,羟基自由基的清除能力越强。分子量、岩藻糖、硫酸基和糖醛酸的含量对褐藻多糖硫酸酯的抗氧化活性的影响依次减小。本研究为褐藻多糖硫酸酯在抗氧化剂保健品和功能食品中的应用提供了基础数据,也为裙带菜、羊栖菜和铜藻的高值化利用提供了理论依据。     

牛肺肝素寡糖的制备

利用肝素酶 (Heparinase I,EC4 .2 .2 .7)对牛肺肝素进行控制酶解 ,混合寡糖经超滤、凝胶渗透色谱和高压液相色谱技术分离制备后 ,得到聚合度为 2 ,4 ,6 ,8,10 ,12 ,14和 2 0的寡糖纯品。各寡糖纯度采用毛细管电泳和聚丙烯酰胺凝胶电泳进行检验 ,寡糖结构采用核磁共振氢谱证实。     

扇贝氨基多糖的红外光谱分析

从海湾扇贝中提取出具有抗凝活性的氨基多糖，其中，氨基己糖含量为２２．６０％，己糖醛酸含量为２３．３０％，含硫量为６．６６％。样品经ＫＢｒ压片，于１０ＤＸ－ＦＴＩＲ红外光谱仪中进行光谱扫描，发现，该多糖具有典型的氨基多糖红外光谱，分子中含有－ＮＨ，－ＣＯＯ，－ＯＳＯ３＾－等氨基多糖特征基团。与氨基多糖标准品－肝素，６－硫酸软骨素和透明质酸的红外光谱进行比较分析，表明，扇贝氨基多糖与肝素的红外光谱相似     

海底管道维修管卡密封结构的性能分析及测试

密封压力是带压堵漏维修管卡的关键性能。介绍了323.9 mm(API 12英寸)维修管卡样机的总体结构及密封原理,选用接触压力准则作为管卡的密封评价准则,利用ANSYS Workbench软件建立了管卡密封结构的二维轴对称有限元模型,分析了密封结构闭环中薄弱部分在不同密封圈压缩量下的接触压力,然后试验测试了管卡样机密封圈压缩量和密封压力,并与有限元计算接触压力进行了对比。分析结果表明管卡密封结构最薄弱部分的接触压力随着周向密封圈压缩量的增大而增大,且主要是中间接触部分起到密封作用。通过试验验证了理论分析的管卡密封结构最薄弱位置,并发现相同密封圈压缩量下试验测试的密封压力与计算的接触压力近似,两者的变化趋势基本一致。有关分析思路和试验方法可以为管卡密封结构的设计提供重要参考。     

加强鱿鱼资源的加工和综合利用技术研究

鱿鱼已成为一种新的高产渔业资源。为了促进鱿钓生产稳健持续发展 ,应加强对鱿鱼资源的加工和综合利用技术的研究。介绍了鱿鱼的营养价值、加工特性及鱿鱼制品的加工状况 ,并指出了鱿鱼副产物综合利用和深加工的途径     

基于ROMS和4DVAR的沿轨与网格化SSH数据同化效果评价

Remote sensing products are significant in the data assimilation of an ocean model. Considering the resolution and space coverage of different remote sensing data, two types of sea surface height(SSH) product are employed in the assimilation, including the gridded products from AVISO and the original along-track observations used in the generation. To explore their impact on the assimilation results, an experiment focus on the South China Sea(SCS) is conducted based on the Regional Ocean Modeling System(ROMS) and the four-dimensional variational data assimilation(4 DVAR) technology. The comparison with EN4 data set and Argo profile indicates that, the along-track SSH assimilation result presents to be more accurate than the gridded SSH assimilation, because some noises may have been introduced in the merging process. Moreover, the mesoscale eddy detection capability of the assimilation results is analyzed by a vector geometry–based algorithm. It is verified that, the assimilation of the gridded SSH shows superiority in describing the eddy's characteristics, since the complete structure of the ocean surface has been reconstructed by the original data merging.     

A fluorosensor for two-dimensional measurements of extracellular enzyme activity in marine sediments

A novel planar fluorosensor has been developed for measuring two-dimensional activity distributions of the extracellular enzyme, leucine-aminopetidase (Leu-AP), in marine sediments. The sensor is a foil consisting of an enzyme substrate l-leucine 7-amido-4-methylcoumarin hydrochloride (Leu-MCA) and a Hydromed D4 membrane, backed by a polyester sheet. In its present application, the sensor foil is introduced into surficial deposits to a depth of ~ 10–15 cm, and time dependent fluorescence production occurring in successive digital images is used to resolve enzyme activity patterns. Corrections for microenvironmental variability (e.g., diffusion and adsorption properties) and background reflectance were made. The planar fluorosensor technique was standardized by comparison with traditional slurry based methods using homogenized sediment sections. Spatially averaged, vertical enzyme activity profiles measured using the imaging sensor system were contrasted with the traditional method to verify the reliability of this new approach. The new system resolves enzyme activity on a submillimeter scale over relatively large areas (~ 50–100 cm²). In addition to allowing rapid determination of enzyme activity patterns in undisturbed material, the transparent nature of the sensing foils permits direct correlation of enzyme distributions to heterogeneous biological and physical structure.     

烟酰化壳寡糖季铵盐的制备及抑菌活性研究

海洋生物体内蕴含着丰富的天然活性物质,许多都具有抑菌活性,据此研制新型海洋生物源抑菌药物,是海洋生物产业中的一个新领域,也是新型抑菌药物研发的重要途径。壳聚糖是来自海洋中虾蟹等甲壳类动物外壳的甲壳素的脱乙酰产物,壳寡糖是壳聚糖的降解产物,具有比壳聚糖更好的水溶性和生物活性,在食品和生物医药等领域具有更广阔的应用前景。为了提高壳寡糖的抑菌活性,本研究以壳寡糖和烟酸为原料、N, N-羰基二咪唑为催化剂合成了壳寡糖烟酸接枝衍生物,并与不同链长的溴代烷烃亲核反应得到其阳离子化衍生物。壳寡糖及其衍生物的化学结构通过红外光谱(FTIR)和核磁共振波谱(NMR)进行分析表征,壳寡糖及其衍生物对2种海洋致病细菌和3种植物致病真菌的体外抑菌能力分别采用肉汤稀释法和菌丝生长速率法进行研究和评估。结果表明,与壳寡糖相比,合成的终产物对致病菌的抑制能力得到了极大增强,其中含有己基的烟酰化壳寡糖季铵盐表现出最强的抑制海洋致病细菌活性(MIC=0.125mg/mL、MBC=0.25mg/mL),并且该化合物表现出较强的抗真菌活性,在1.0 mg/mL时,对灰葡萄孢菌和围小丛壳的抑制率分别为65.7%和51.5%。...