甲壳质及其衍生物生理活性研究进展

甲壳质是自然界中含量丰富且具有重要生物活性的一种天然多糖 ,其分子的部分基团进行修饰后可产生多种衍生物 ,这些衍生物既保留甲壳质的部分活性功能 ,又具有其本身独特的生理作用 ,因此 ,甲壳质及其衍生物在研究与开发应用方面具有广阔的前景 ,成为目前多糖领域中的研究热点。下面就甲壳质及其衍生物的生理活性研究作一综述。１伤口促愈活性甲壳质及其衍生物在伤口愈合过程中有作用已得到证明。已研究发现 ,伤口愈合的过程中 ,上皮细胞、内皮细胞、巨噬细胞和成纤维细胞的作用都很重要 ,甲壳质及其衍生物对这些细胞均有不同程度的影响。Ｍ…     

海藻中甜菜碱的研究

甜菜碱是一种氨基酸或亚氨基酸的衍生物。1984年Blunden等用生物检测法测定海藻中细胞激动素的水平时,偶然发现了甜菜碱这类和细胞激动素有类似活性的化合物。目前已在两百多种海藻中发现了18种甜菜碱及3类甜菜碱脂。海藻中甜菜碱的分布十分广泛且结构多样。由于甜菜碱对植物的生长有明显的生理响应,所以被看作是海藻中的一类活性物质。 我国具有丰富的海藻资源,但对海藻中甜菜碱及其类似物的研究还未开展过,本研究旨在对我国的一些大型经济海藻中的甜菜碱含量进行测定,为含量较高的海藻资源开发提供依据。同时还对海藻中这类生物活性物质的提取建立基本的方法,以便为其作为药物和植物生长调节剂的开发打下基础。     

烟酰化壳寡糖季铵盐的制备及抑菌活性研究

海洋生物体内蕴含着丰富的天然活性物质,许多都具有抑菌活性,据此研制新型海洋生物源抑菌药物,是海洋生物产业中的一个新领域,也是新型抑菌药物研发的重要途径。壳聚糖是来自海洋中虾蟹等甲壳类动物外壳的甲壳素的脱乙酰产物,壳寡糖是壳聚糖的降解产物,具有比壳聚糖更好的水溶性和生物活性,在食品和生物医药等领域具有更广阔的应用前景。为了提高壳寡糖的抑菌活性,本研究以壳寡糖和烟酸为原料、N, N-羰基二咪唑为催化剂合成了壳寡糖烟酸接枝衍生物,并与不同链长的溴代烷烃亲核反应得到其阳离子化衍生物。壳寡糖及其衍生物的化学结构通过红外光谱(FTIR)和核磁共振波谱(NMR)进行分析表征,壳寡糖及其衍生物对2种海洋致病细菌和3种植物致病真菌的体外抑菌能力分别采用肉汤稀释法和菌丝生长速率法进行研究和评估。结果表明,与壳寡糖相比,合成的终产物对致病菌的抑制能力得到了极大增强,其中含有己基的烟酰化壳寡糖季铵盐表现出最强的抑制海洋致病细菌活性(MIC=0.125mg/mL、MBC=0.25mg/mL),并且该化合物表现出较强的抗真菌活性,在1.0 mg/mL时,对灰葡萄孢菌和围小丛壳的抑制率分别为65.7%和51.5%。...     

氯霉素的糖基化修饰及其抗菌活性研究

制备5种氯霉素糖基化衍生物,并对这些衍生物的抑菌活性和安全性进行初步测试。实验结果表明:1)氯霉素被糖基化后水溶性得到了明显提高;2)氯霉素糖基化衍生物时未产生抗菌活性,但经相关糖苷酶水解后,可重新表现出抗菌活性;3)小鼠急毒试验证明,氯霉素糖基化衍生物的毒副作用与原药相比显著降低。该项研究对于设计和合成类氯霉素前药开辟了新领域。     

南海小轴海绵的组织结构和细胞特征

海绵动物是天然活性产物重要的生物来源。近年来针对海绵的研究主要集中在其化合物的分离鉴定和活性检测,而对其本身组织结构和细胞生物学的探索较少。文章采用组织学方法和透射电镜对小轴海绵的结构和原位细胞形态进行了观察和鉴定;通过细胞分离手段,将4种主要类型细胞富集,并进一步对其密度分布、光学特性、内含物、培养特性等进行了全面的检测。结果表明,小轴海绵水沟系为复沟型;具有外扁平细胞层、皮层和髓层结构;主要的细胞类型为小球细胞(A、B)、原细胞和领细胞;两种小球细胞具有较高密度、特殊的荧光和细胞内含物;原细胞和领细胞内含有糖类和脂类能量物质,提取物在可见光区有类胡萝卜素的吸收峰;除小球细胞B外,其余细胞均可富集后培养;领细胞与小球细胞可能存在分化衍生的关系。研究结果为进一步分析小轴海绵细胞分化、活性化合物的代谢通路和细胞培养模式提供了基础依据。     

△~1-哌啶酸(P2C)及其衍生物的合成综述

△~1-哌啶酸(P2C)是一种特殊的六元环席夫碱,是合成L-哌啶酸必需的前体分子。P2C和L-哌啶酸是赖氨酸在生物体内重要的代谢产物,更是化学合成中重要的手性构建模块和多种生物活性分子的关键组成片段。特别是,P2C及其衍生物可通过与生物体内乙酰胆碱受体、FKBP12结合蛋白、NO合酶等多种底物相互作用而介导特定的生理过程,对生命活动的正常进行和一些疾病的防治具有重要意义。因此,P2C片段及其衍生物的合成具有重要研究意义。通常以L-赖氨酸为原料制备P2C,但是,赖氨酸难以氧化脱氨,以及P2C的固有不稳定性,一直是干扰P2C稳定获取的关键问题。目前,在赖氨酸氧化脱氨和酶催化合成P2C方面已经有了一些成功的尝试。本文首次对有关△~1-哌啶酸及其衍生物的合成研究进行总结,以期为△~1-哌啶酸这一特殊席夫碱的研究和应用提供参考。     

新型葡萄糖-2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成与细胞毒活性

从海洋天然产物中挖掘高细胞毒活性化合物成为近年来抗肿瘤药物研究工作的一项重要内容。本研究以2,5-二酮哌嗪海洋天然产物Piperafizine B为修饰骨架,在其哌嗪环6位的苄叉邻位引入位阻较大的四乙酰基葡萄糖或葡萄糖基团,共合成了14个2,5-二酮哌嗪衍生物(1a-i,2a-f)。溶解性实验结果初步表明,相较于PiperafizineB,衍生物的脂溶性(1.5～27.9mg·mL^-1,溶剂为二甲亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO))与水溶性(0.1～0.9mg·mL^-1,溶剂为磷酸缓冲液,pH7.4)均明显改善。衍生物的细胞毒活性评价结果表明,部分四乙酰基萄糖衍生物的细胞毒活性较好,半抑制率浓度值(IC50)为1.0～9.1μmol·L^-1,并对Huh-7细胞的生长抑制活性具有一定的选择性(3.3～4.5μmol·L^-1)。化合物1c的细胞毒活性最好,对癌细胞株K562、A549及Huh-7的IC50值分别为1.0、3.6与3.3μmol·L^-1。而将乙酰基水...     

海绵微生物的分离培养及一种活性代谢产物的初步研究

研究海绵来源真菌Aspergillus repens发酵产物中的活性代谢产物.分离培养微生物进行活性筛选,采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB评价单体化合物的抗肿瘤活性,利用纸片法测定单体化合物的抗植物病菌活性.获得1个萘并吡喃酮化合物,其结构鉴定为3,4-二氢-9,10-二羟基-7-甲氧基-3-甲基-1H-萘并[2,3c]吡喃-1-酮 (Semivioxanthin).该化合物对肿瘤细胞A-549、HL-60和BEL-7402有一定抑制作用,对植物致病菌作用较强.海绵微生物代谢产物是发现活性物质重要资源,值得深入研究.     

细弱鳞花软珊瑚药理试验

软珊瑚(Soft coral)属腔肠动物珊瑚纲八放珊瑚亚纲中的软珊瑚目。七十年代以来,澳大利亚、美国、日本等国家先后对软珊瑚生理活性物质进行了研究,目前对软珊瑚的研究在国内外受到广泛的重视,并且发现它们中的不少种类含有结构新颍的萜类、甾醇以及含氮化合物等。这些化合物不少具有抗菌、抗肿瘤的作用,而且对心血管系统也具有明显的生理活性。为了探讨软珊瑚的药用价值,在前文的基础上,我们对采自南海的细弱鳞花软珊瑚(Lemnalia exilis)进一步进行药理研究。     

Sinularia属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况

已进行化学成分研究的Sinularia属短指软珊瑚有42个种，主要化学成分有萜类、甾醇类、含氮化合物和一些长链脂肪酸、酯、醇类等。其中一些化学成分结构新颖，具有较好的生理活性。综述了国内外有关该属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况。     

台湾附近海域黑潮表层流轴位置季节变异的探讨

起源于台湾东南和非律宾东北海域的黑潮,在沿台湾东岸北上的过程中,其表层流轴的位置有着明显的季节变异。本文根据所搜集到的资料(主要是GEK资料),粗略分析了台湾以东及东海南部海域黑潮表层流轴的季节变异,并对引起变异的原因作了初步探讨,认为季风和海底地形的共同作用,形成了该海域中黑潮特有的路径特征,而季风是引起黑潮表层流轴季节变异的主要原因。     

集合成员个数对集合预报技巧影响的试验分析

利用全球中期预报模式T63L9,选取2004年6月4日至13日10d作为试验个例进行了集合预报试验,分析了不同集合成员个数对于预报结果的影响。结果表明,集合预报的技巧都明显高于单个控制预报。在集合成员较少时,随集合成员教的增加,集合预报的技巧提高明显,当集合成员数多于11个时,集合预报的效果提高缓慢。在中期预报时段内。集合成员数11为集合预报效果随集合成员教趋于饱和的临界值,如果继续增加成员数.预报效果提高较少,但计算量却大大的增加。本文只是单个试验个例的分析结果。为验证结论的普适性,还需要进行更多的试验。     

黃海冷水团的水温变化以及环流特征的初步分析

夏季潜居于黄海深底层的冷水团(“黄海冷水团”),是我国近海水文特征中一个突出而重要的现象。有关这一冷水团的调查工作,日本学者早在1921年春就开始了;在北黄海的个别断面上,迄今已累积了一定数量而比较系统的资料。但就整个黄海而论,特别是南黄海,系统性的资料还很缺乏。     

海州湾岸线变化特征

海州湾位于黄海南部,除北端岚山头,南端连云港一带为基岩海岸外,其余为淤泥质平原海岸。 因区域构造差异,南北岸线变化表现不一,湾顶临洪口是过渡地段。本文着重探讨海州湾全新世特别是近一千年来海面变化特征及     

长江下荆江裁弯对东 南洞庭湖区的淤积分析

本文分析了下荆江系统裁弯前后入湖和出湖水、沙量的变化规律:分析了东、南洞庭湖淤积量的变化和淤积部位的变化,以及东、南洞庭湖的淤积趋势。     

桶形基础负压沉贯特性分析

介绍了桶形基础负压沉贯的室内试验,中间现场试验,应用有限元法对负压沉贯的渗流场分析,负压对桶形基础沉贯阻力的影响,对土壤特性的影响,负压大小对桶形基础沉深,沉速的影响,研究了桶形基础在海上的可行性。     

青岛小涧西垃圾场桥梁桩位偏移分析验算及处理方案

桥梁钻孔灌柱桩偏位后,使原系梁受力趋于复杂;通过M法求最大弯矩,按偏心受压柱计算出配筋量,将系梁加强,做成承台连接其下三根桩共同工作。     

中太平洋北部海盆沉积物中钙质超微化石溶解相与地层年代

本文通过对中太平洋北部海盆表层和柱状沉积物中钙质超微化石的分析鉴定,讨论了该调查区处在溶跃面以下表层沉积物中钙质超微化石的种数与水深变化的关系,推测出本调查区中Ⅰ区的碳酸盐补偿深度约5300米。根据地层中出现的标准化石,对柱状岩芯M_(14)进行了地层年代划分。最上部地层年代约为27万年前,向下1米处年代约为44万年前,3.66米处年代约为122万年前。     

加速南四湖大水面开发的途径

本文就加速南四湖大水域开发利用的必要性、紧迫性和现状做了分析,并提出今后发展应以大湖增、养殖为主,增、养、捕相结合的对策。利用湖区自然优势,充分发挥湖泊的生态效益、经济效益和社会效益。     

防城港拦门沙航道稳定因素的分析

本文从泥沙、波浪和潮流三个方面分析了防城港拦门沙航道的稳定性问题。在上述三个因素中,潮流为主导因素。