几丁糖酯原料药稳定性研究

该文建立高效凝胶渗透色谱法 (HPGPC) ,明胶比浊法 ,氧瓶燃烧法三种分析方法考察海洋硫酸多糖药物几丁糖酯的稳定性 ,采用这三种方法分别考察几丁糖酯原料药在高温、高湿、强光照射及加速条件下分子量及分布宽度、样品中硫酸根含量及样品含量的变化情况。结果表明 :三种方法均适用于几丁糖酯的稳定性考察 ,几丁糖酯在上述影响因素条件下稳定性良好     

锯缘青蟹NAGase的催化机理的判断

以p-硝基苯酚-β-D-氨基葡萄糖苷（pNP-NAG）为底物，研究产物类似物：p-羧基苯酚和苯酚对青蟹N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAGase，Ec3．2．1．52）活力的影响．结果表明：p-羧基苯酚和苯酚对该酶有抑制的作用，IC50分别为20．0和100．0mmol／dm^3．p-羧基苯酚和苯酚对酶的抑制均表现为竞争性类型，其抑制常数K1分别为5．03和25．67mmol／dm^3．结合产物N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖（NAG）抑制作用表现为反竞争性类型，判断NAGase水解pNP-NAG反应为有序双双反应（Ordered Bi Bi）．     

甘糖酯对大鼠尿激酶型纤溶酶原激活物活性的诱导作用

为了研究甘糖酯对大鼠体内尿激酶型纤溶酶原激活物 (urokinase PlasminogenActivator,u PA)活性的影响 ,采用溶解圈中和抑制法和发色底物法检测了大鼠口服甘糖酯后体内u PA活性的变化情况。结果表明 :甘糖酯可提高大鼠体内血液的纤溶活性 ,主要表现为 u PA活性升高。以不同剂量的甘糖酯连续喂药 10 d后 ,发现喂药组大鼠 u PA活性明显高于对照组 ,喂药组大鼠血浆 u PA活性升高同喂药剂量正相关 ,在 0～ 10 0 mg/ kg的剂量范围内 ,随喂药剂量增加而升高。提示在一定的剂量范围内甘糖酯可提高大鼠体内 u PA活性 ,激活纤溶系统 ,提高血液纤溶活性 ,表现出良好的抗栓作用     

金属离子对锯缘青蟹NAGase活力的影响

本文研究了几种金属离子对锯缘青蟹（Scylla serrata）N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAGase）活力的影响．其结果表明：Li^＋、Na^＋和K^＋对酶活力没有明显影响，Mg^2＋、Ca^2＋和Ba^2＋对该酶均有激活作用，激活程度依次为Ca^2＋〉Ba^2＋〉Mg^2＋．Al^3＋、Fe^3＋、Cd^2＋、Pb^2＋和Hg^2＋对该酶具有一定的抑制作用，2．0μmol／dm^3的Hg^2＋可以使酶活力完全丧失．Co^2＋对酶的效应是先激活后抑制，Mn^2＋对酶仅有轻微的激活作用．Cd^2＋和Fe^2＋对锯缘青蟹NAGase的抑制作用都呈竞争性-反竞争性混合Ⅱ型效应，Cd^2＋的抑制常数Ki和KiS分别为23．9、5．0mmool／dm^3，Fe^3＋的抑制常数Ki和KiS分剐为395．5、135．6μmol／dm^3．Ki〉KIS说明酶一底物络合物（ES）与抑制剂的亲和力比游离酶（E）与抑制剂的亲和力大．     

肝素酶Ⅰ对合成的肝素五糖的酶解作用及对其抗Xa因子活性的影响

研究肝素酶Ⅰ(来源于Flavobacterumheparinase，EC4.2.2.7)对人工合成的且含有与抗凝血酶Ⅲ特定结合位点的肝素五糖(SHP)的酶解作用，并对酶解作用的动力学进行研究。利用强阴离子高效液相色谱(SAX-HPLC)对酶解混合物进行分离，利用质谱(ESIMS)和核磁共振波谱(1H-NMR)技术对得到的二糖和三糖的结构进行确证。研究结果表明，这种被作为肝素反向试剂的肝素酶Ⅰ可水解人工所合成的肝素五糖，从而使之丧失抗Xa因子活性。     

碳水化合物的组合合成

碳水化合物的组合合成是一项新兴技术，该技术可以在短时间内合成大量用于进行生物活性筛选的寡糖及拟糖物。液相与固相合成技术可以极大地加快药物研究与开发进程。作者针对该技术在碳水化合物合成方面的研究进展情况进行讨论。     

菲降解菌的降解特性及酶促反应动力学研究

通过对取自MBR膜生物反应器中的活性污泥加入菲进行富集培养、驯化,分离、纯化出一株能以菲为唯一碳源和能源的短杆状革兰氏阴性菌J-1,细菌长2～5μm,宽1～3μm;研究了初始底物浓度、温度、pH对菌株J-1降解菲的影响,探讨了菌株J-1胞内酶对菲降解的底物抑制动力学。试验表明:菌株J-1在48h内能将不同浓度菲的水溶液中的菲完全降解;菲浓度增加,达到完全降解的时间延长。温度对细菌的降解能力影响较大,菌株J-1对菲降解的最佳温度为28℃。1.15mg·L-1的菲,28℃时48h内能完全降解,而相同时间内10℃时的降解率仅为36.65%。菌株J-1对pH的波动具有一定的适应性,pH在一定范围内(6.0～8.4)变化对菲降解的影响不大,降解反应的最佳pH为7.2。菌株J-1对菲的降解符合一级动力学反应方程。较高的底物浓度对酶促降解反应具有抑制作用,酶促反应的最大速率常数vm=1.17mg·L-1·h-1,米氏常数Km=61.70mg·L-1;底物抑制常数kS=49.60mg·L-1;最佳底物浓度[S]opt=55.32mg·L-1。     

泥岩盖层浓度封闭演化特征——以松辽盆地下白垩统泥岩为例

在研究泥岩盖层浓度封闭机理及形成条件的基础上,提出了抑制和替代两种浓度封闭作用。通过其形成及演化过程分析,研究了不同类型泥岩盖层浓度封闭性的演化特征。通过泥岩盖层浓度封闭形成期与气源岩大量排气期的匹配关系分析,探讨了研究泥岩盖层浓度封闭演化特征的意义。以松辽盆地三肇凹陷下白垩统青山口组和登娄库组二段泥岩盖层为例,研究了其浓度封闭演化特征及其在气藏形成中的作用。     

烤烟中化学成分和自由基关系的电子自旋共振研究

本研究是应用电子自旋共振（ＥＳＲ）方法以初烤烟和复烤烟为材料，检测烤烟中主要化学成分和自由基的关系，从而探索其化学成分与自由基和烤烟质量等级的关系。结果发现，随烤烟等级质量的降低其自由基含量增加，自由基浓度与总氮、蛋白质含量成显著正相关，而还原糖和总糖的含量愈高其自由基含量愈低。自由基与烤烟的碳氮比（Ｃ／Ｎ）呈极显著的负相关，这些结果将有可能成为烤烟生产和香烟加工的重要科学依据。     

巴西用酒精驱动飞机

说到巴西，就会想起甘蔗。大片热带和亚热带的土地，充沛的雨量，强烈的日照，使巴西的蔗糖产量和出口量位居世界第一。蔗糖的副产品糖密，是生产酒精(乙醇)的上好原料；巴西也是世界航空工业的强国。而这两条的结合，使巴西在另一个领域取得了世界领先的地位——用甘蔗衍生产品替代石油产品作为飞机燃料。