不同水温下儿茶素EGCG在黄颡鱼(Pelteobagrus vachelli)体内代谢动力学和肝消除研究

采用反相高效液相色谱-紫外检测法测定了黄颡鱼血浆、肝脏中儿茶素EGCG含量,并研究了不同水温(10℃和20℃)下EGCG在黄颡鱼体内代谢动力学和肝组织消除特征。结果表明,高温下黄颡鱼腹腔注射EGCG后体内吸收较快,T1/2ka为0.21h,T1/2α为2.07h,T1/2β为22.89h,AUC为5195.41μg·h/ml,Tp为0.95h,Cmax为257.75μg/ml;低温下分别为5.67h、9.53h、207.49h、17283.03μg·h/ml、12.56h和117.16μg/ml。同时在0.5、1、2、4、8、12、24、48、96h各时间点检测了肝脏组织中EGCG浓度,并计算得出高温下EGCG在肝组织中的T1/2β为24.15h,低温下肝组织中T1/2β为64.17h。对不同水温下代谢动力学和肝组织消除规律的研究表明,EGCG在黄颡鱼体内吸收、分布和消除速度与水温关系密切,高温下均较低温下迅速。     

绿茶的“意外之过”

绿茶对健康的助益使它获得了良好的正面形象。许多癌症病人长期饮用绿茶，甚至服用绿茶营养补充剂。在美国，绿茶营养补充剂被制成胶囊，在健康食品店里出售。最近，一项新研究给身患血癌的病人带来一个不太好的消息。     

全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯的制备

通过对价格昂贵的没食子儿茶素没食子酸酯(-)-GCG进行一步甲基化制备全甲基化(-)-GCG成本较高,所以本文选取对绿茶粗提物进行乙酰化和甲基化2种方法来制备全甲基化(-)-GCG,其中甲基化方法产率达到7.6%,是获得全甲基化(-)-GCG较简单经济的途径,为(-)-GCG的衍生化修饰及其MDR逆转活性的研究提供基础,所合成的化合物均经核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及旋光对其结构进行了验证。     

立体选择性半合成全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯

为了立体选择性合成全甲基化没食子儿茶素没食子酸酯(GCG),本文以全甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为原料,通过酯水解和Mitsunobu反应立体选择性地合成了构型C-3位翻转的目标产物全甲基化GCG。全甲基化GCG经水解得到5,7,3′,4′,5′-五氧甲基没食子儿茶素(GC),再经Mitsunobu反应得到全甲基化EGCG。经核磁和旋光验证,所合成的全甲基化EGCG与原料全甲基化EGCG相同。核磁测试证实两次Mitsunobu反应产物C-3均发生立体构型翻转。初步细胞实验表明1μmol/L全甲基化GCG与紫杉醇共同作用于P-gp高表达LCC6/MDR乳腺癌耐药细胞株时,紫杉醇IC50为10.1nmol/L,全甲基化GCG逆转倍数(RF)达到13.9。