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以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性(4-6)和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物(7),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物(1-3)和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物(4-7)的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物(1-6)具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物(7)的活性有明显下降。 相似文献
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温度及pH敏感性羟乙基甲壳素水凝胶的合成及其性能研究 总被引：5，自引：0，他引：5
为得到应用性能好的医用材料 ,用氯乙醇对甲壳素进行醚化改性 ,得到水溶性甲壳素衍生物———羟乙基甲壳素(Hydroxyethylchitin ,HECH) ,用丙三醇三缩水甘油醚 (PTGE)对羟乙基甲壳素进行交联 ,得到了新型的水凝胶。考察了不同交联度的水凝胶的 pH和温度敏感性 ,发现该水凝胶是pH敏感性水凝胶 ,在 pH <6.98的缓冲溶液中 ,凝胶的溶胀度随着 pH的下降而迅速增大 ,在 pH =1.0 0的缓冲溶液中 ,凝胶的溶胀度达到了最大值 ;在去离子水中凝胶的溶胀度随着温度的升高而增大 ,是“热胀型凝胶”。 相似文献
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