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制备5种氯霉素糖基化衍生物,并对这些衍生物的抑菌活性和安全性进行初步测试。实验结果表明:1)氯霉素被糖基化后水溶性得到了明显提高;2)氯霉素糖基化衍生物时未产生抗菌活性,但经相关糖苷酶水解后,可重新表现出抗菌活性;3)小鼠急毒试验证明,氯霉素糖基化衍生物的毒副作用与原药相比显著降低。该项研究对于设计和合成类氯霉素前药开辟了新领域。 相似文献
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