卡托普利生物粘附型缓释胶囊的制备及性能

为改善卡托普利治疗效果、降低其不良反应并为开发理想的水溶性药物缓释系统提供实验依据和理论基础,采用乳化分散法制备卡托普利/壳聚糖明胶网络多聚物微球,湿法制粒制备Cap生物粘附型缓释胶囊,研究结果表明,Cap生物粘附型缓释胶囊具有良好的胃肠道粘附特性、对胃肠道粘膜的粘附力与处方中羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量呈正相关,而与碳酸钙和碳酸镁的用量呈负相关.体外释药试验证明,Cap生物粘附型缓释胶囊与Cap普通片相比具有明显延缓Cap释放作用,药物释放速率与HPMC用量呈负相关,释放动力学模拟结果表明其体外释药行为以希古切(Higuchi)为最佳拟合模型,结果说明,Cap生物粘附型缓释胶囊药物释放行为是扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

球状交联壳聚糖树脂的制备及对金属离子吸附研究

以戊二醛为交联剂,利用悬浮聚合法合成了新型壳聚糖树脂,考虑了操作条件对合成树脂性能的影响,通过显微镜显示,树脂的表面结构随着交联剂浓度提高而改善;提高油水体积比,可显著提高树脂粒径;随着搅拌速度的提高,树脂的粒径减小。利用5%壳聚糖溶液,以戊二醛为交联剂可合成较高强度、粒径较小的球状树脂。通过树脂对铜离子的吸附实验可得出树脂具有较好的吸附性能,其最佳吸附pH为5.0,静态吸附容量为2.39mg/g,吸附率为95.3%,拓展了该天然高分子材料在金属离子的富集与回收,以及在工业废水处理领域的应用前景。     

多糖调制氢氧化铁矿化结晶作用研究

以葡聚糖和壳聚糖为有机基质,进行铁的生物(有机质)矿化模拟实验,研究多糖对氢氧化铁凝胶矿化结晶行为的调控作用。实验结果表明,氢氧化铁凝胶在多糖分子中成核、生长,通过有机大分子的自组装作用,形成纳米级的正方纤铁矿(β-FeOOH)。产物的形状、大小及其结构类型由多糖分子的结构和浓度决定。     

基于巯基壳聚糖修饰电极对天然水体中溴离子的测定

利用巯基壳聚糖对玻碳电极进行修饰,制备了新型的化学修饰电极。用阳极溶出伏安法研究了该电极对Br-的电化学行为,并利用该体系初步对天然水体中的Br-进行了测定。实验结果表明,在pH1.80的H2SO4溶液中,阳极溶出峰与Br-浓度在3.5×10-5～6.5×10-3g.ml-1范围内成良好的线性关系,相关系数达0.9956,检出限为4.6×10-6g.ml-1。该方法重现性、稳定性良好,检测限较低,用于天然水体中的Br-测定,效果良好。     

水溶性低分子量壳聚糖对糖尿病大鼠血糖的影响

研究不同化学修饰的水溶性低分子量壳聚糖对糖尿病大鼠血糖的调节作用,以探讨其结构与功能的关系.本研究对低分子量壳聚糖、低分子量羧甲基壳聚糖和低分子茸羧甲基甲壳素进行化学表征和分子量测定.通过腹腔注射链脲佐菌素建立大鼠糖尿病模型,并随机分为糖尿病治疗组和模型组.治疗组大鼠每日按180 mg/kg体质量分别灌胃低分子量壳聚糖、低分子量羧甲基壳聚糖、低分子量羧甲基甲壳素,模型组按体质量灌胃相同体积的蒸馏水,连续灌胃45 d,于末次灌胃后测定大鼠空腹血糖、糖耐量、肝肌糖原含量,大鼠胰腺做病理组织切片观察.结果表明,不同化学修饰的水溶性低分子量壳聚糖的分子量在10 000～25 000 Da间,低分子量壳聚精乙酰基取代度为52.71%,低分子最羧甲基壳聚糖的乙酰基取代度为7.50%、羧基取代度为98.16%,低分子量羧甲基甲壳素的乙酰基取代度为89.96%、羧基取代度为98.65%;三者均可显著降低糖尿病大鼠空腹血糖水平,改善糖耐量,提高肝肌糖原含量.其中,低分子量羧甲基甲壳素组效果最好,低分子量壳聚糖效果次之,推测水溶性低分子量壳聚糖的乙酰基可能在糖尿病大鼠血糖调节中发挥重要作用.     

壳聚糖对腐生葡萄球菌的作用机制

【目的】探究壳聚糖处理对腐生葡萄球菌(Staphylococcus saprophytic)的作用机制。【方法】通过光密度值结合菌液澄清度法综合确定壳聚糖对腐生葡萄球菌的最小抑菌浓度(Minimum Inhibitory Concentration,MIC),分析其在MIC与2MIC的壳聚糖作用下的微生物生长曲线、电导率值、碱性磷酸酶(Alkaline Phosphatase,AKP)含量、过氧化氢酶(Catalase,CAT)含量、苹果酸脱氢酶(Malatedehydrogenase,MDH)含量与生物膜生成量等指标变化,并结合扫描电镜(ScanningElectronMicroscopy,SEM)观察其作用后对菌体细胞形态变化影响,综合评价壳聚糖处理对腐生葡萄球菌的作用机制。【结果与结论】壳聚糖对腐生葡萄球菌的MIC为1.25 mg/mL;菌体经MIC和2MIC处理后,其正常生长受到抑制,细胞壁被破坏,细胞膜通透性改变,CAT与MDH含量降低,其作用效果与壳聚糖浓度正相关;SEM结果显示,与对照CK组对比,腐生葡萄球菌经MIC壳聚糖处理后,菌体形状不规则,表面皱褶;经2MIC壳聚糖处理后,菌体表面产生泡状物且黏附明显,表明壳聚糖使腐生葡萄球菌菌体细胞壁受损,菌体生长受到抑制,胞内保护酶与三羧酸循环中的关键酶活性降低,细胞代谢能力随之下降,细胞膜结构完整度受到破坏,最终导致菌体死亡。     

壳聚糖生产工艺的优选研究

用正交试验等方法优选过聚糖生产中胶钙，脱蛋白质，脱乙酰基等工序的工艺条件。试验结果表明；用体积分数为３％的ＨＣｌ脱钙１５ｈ可使制品的灰分含量〈１％；用质量分数为８％的ＮａＯＨ煮沸９０ｍｉｎ脱蛋白质，可使制品总氮含量〈７％；在碱质量分数为４２％，物料与碱液配比为１：４０，８０℃保温１８ｈ的条件下、制品粘度〉２００ｍＰａ．ｓ脱乙酰度〉８０％。     

Preparation and in vitro Release Performance of Sustained-release Captopril/Chitosan-gelatin Net-polymer Microspheres

The captopril/Chitosan-gelatin net-polymer microspheres(CTP/CGNPMs) were prepared using Chitosan(CTS) and gelatin(GT) by the methods of emulsification,cross-linked reagent alone or in combination and microcrystalline cellulose(MCC) added in the process of preparation of microspheres,which aimed to eliminate dose dumping and burst phenomenon of microspheres for the improvement of the therapeutic efficiency and the decrease of the side effects of captopril(CTP). The results indicated that CTP/CGNPMs had a spherical shape,smooth surface and integral structure inside but no adhesive phenomena in the preparation. The size distribution ranged from 220 μm to 280 μm. The CTP release test in vitro demonstrated that CTP/CGNPMs played the role of retarding the release of CTP compared with ordinary CTP tablets. The release behaviors of CGNPMS were influenced by preparation conditions such as experimental material ratio(EMR) and composition of cross linking reagents. Among these factors,the EMR(1/4),CLR(FA SPP) and 0.75% microcrystalline cellulose(MCC) added to the microspheres constituted the optimal scheme for the preparation of CTP/CGNPMs. The ER,DL and SR of CTP/CGNPMs prepared according to the optimal scheme were 46.23±4.51%,9.95±0.77% and 261±42%,respectively. The CTP/CGNPMs had the good characteristics of sustained release of drug and the process of emulsification and cross-linking were simple and stable. The CGNPMs are likely to be an ideal sustained release formulation for water-soluble drugs.     

壳聚糖生产工艺的优选研究

用正交试验等方法优选壳聚糖生产中脱钙、脱蛋白质、脱乙酸基等工序的工艺条件。试验结果表明：用体积分数为3％的HCl脱钙15h可使制品的灰分含量＜1％；用质量分数为8％的NaOH煮沸90min脱蛋白质，可使制品总氮含量＜7％；在碱质量分数为42％、物料与碱液配比为1∶40、80℃保温18h的条件下，制品粘度＞2000mPa．s．脱乙酰度＞80％。     

羧甲基琼胶寡糖钒络合物抗氧化及抑制BEL-7402 癌细胞增殖的研究

制备了羧甲基琼胶寡糖钒络合物,并利用ICP-MS测定钒的含量为4.6%;同时,对钒氧羧甲基琼胶寡糖抗氧化和抑制人肝癌BEL-7402细胞增殖活性进行研究。抗氧化实验结果表明,钒氧羧甲基琼胶寡糖清除?OH的能力和DPPH?的能力均比羧甲基琼胶寡糖的清除能力有显著提高。经磺酰罗丹明B蛋白染色法测试,进一步发现钒氧羧甲基琼胶寡糖在16~1 000 mg/L浓度范围内对人肝癌BEL-7402细胞的增殖有较好的抑制作用。