黄芩苷对中国对虾细胞色素P450酶及谷光甘肽-S-转移酶活性的影响

用紫外分光光度法及荧光分光光度法测定中国对虾肝胰腺及鳃氨基比林-N-脱甲基酶(APND)、乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD)、谷光甘肽-S-转移酶(GST)几种药物代谢酶的活性,探讨黄芩苷对上述几种酶活性的影响.实验结果表明,中国对虾肝胰腺和鳃丝APND活性分别为3.172和2.242 nmol/(min·mgprotein~(-1))、ECOD活性分别为0.325 0和0.357 9 pmol/(min·mgprotein-~(-1))、GST活性分别为70.59和13.97 nmol/(min·mgprotein~(-1)).中国对虾连续7 d投喂黄芩苷药饵(100 mg/kg)后,黄芩苷对几种酶均有不同程度的诱导作用,酶的活性均呈现先升高后降低的趋势.肝胰腺和鳃丝APND活性均在3 h左右达到最高,ECOD活性均在1 h左右达到最高,而GST活性迟于CYP450酶被诱导,2种组织GST活性分别在6,12 h达到最高水平.在临床用药中应考虑到黄芩苷对药物代谢酶的诱导作用,适当用药,合理配伍.     

稀有L-糖氟苷的合成

本文采用"头尾翻转"策略,发展了一种通过烷氧自由基β-裂解(AOF)氟化反应,制备稀有L-糖氟苷的方法。通过容易制备的(-D-糖碳苷,选择性裸露伯羟基,再经二价银介导的AOF氟化反应制备了L-葡萄八碳糖氟苷,L-甘露八碳糖氟苷,L-来苏糖氟苷,5-氰基-L-来苏糖氟苷,为稀有L-糖氟苷的制备提供了新思路。     

正交试验优选前列舒康片提取工艺研究

目的：优选前列舒康片的提取工艺。方法：以浸膏得率、盐酸小檗碱和京尼平苷酸为评价指标,将溶剂倍数、溶剂种类、提取时间、浸泡时间等作为考察因素,通过正交试验优选出前列舒康片的提取工艺。结果：优选出前列舒康片中黄柏醇提工艺为黄柏粗粉加乙醇回流提取2次,第1次加7倍量60%乙醇提取1.5h,第2次加6倍量60%醇提取1h;车前子等药材水提工艺为加水煎煮2次,1次加8倍量水,浸泡1h,煎煮2h;第2次加6倍量水,煎煮1.5h。结论：通过正交试验优选出的前列舒康片提取工艺合理可行、重复性良好,可为前列舒康片的工艺研究提供参照。     

玄参主要环烯醚萜苷热稳定性研究

目的：研究玄参中各主要环烯醚萜苷在干燥过程和水浴加热过程中的稳定性。方法：将4等份玄参叶分别采用室温（20℃）干燥20d及40℃、60℃、80℃直接烘干,5等份玄参根冷浸液不同水浴温度（40℃、60℃、70℃、80℃、90℃）加热1h,HPLC法测定玄参中主要环烯醚萜苷桃叶珊瑚苷、哈帕苷、哈帕俄苷含量。结果：不同烘干温度下测得玄参叶中各环烯醚萜苷含量,以室温及40℃最低,60℃最高,但与80℃差异不明显;玄参根冷浸液不同水浴温度加热1h后,4种成分含量变化不显著。结论：玄参鲜药材干燥温度对其主要环烯醚萜苷含量影响很大,但提取过程中的温度对其影响不大。     

接骨续筋散质量标准研究

目的：制定接骨续筋散的质量控制方法。方法：采用薄层色谱法（TLC）对接骨续筋散中骨碎补、续断、西红花、赤芍、木香进行定性鉴别。采用高效液相色谱法（HPLC）对骨碎补中的柚皮苷进行定量分析。结果：在TLC色谱中可鉴别制剂中的骨碎补、续断、西红花、赤芍、木香;柚皮苷在0.032～3.150mg范围内呈现良好的线性关系（r=0.9999）,样品中柚皮苷的平均加样回收率为100.53%（RSD=2.10%）。结论：建立了接骨续筋散的TLC定性鉴别方法和HPLC定量方法,方法准确、重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

四甲丸质量标准定量方法研究

目的：建立四甲丸中2种活性成分哈巴俄苷、肉桂酸的含量测定方法。方法：色谱条件为C18色谱柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为乙腈-1%醋酸水溶液,体积比为25∶75,等度洗脱;流速：1mL/min,柱温：25℃;检测波长：278nm。结果：在该色谱条件下,哈巴俄苷、肉桂酸分离良好,质量浓度分别在5.36～134.06μg/mL（r=0.9999）、5.28～131.95μg/mL（r=0.9997）时,与其峰面积线性关系良好。加样回收率分别为103.6%（1.20%）、100.4%（1.30%）（n=6）。结论：本试验所建立的方法简便、准确、重复性好,可用于四甲丸的质量控制。     

天麻头风灵胶囊质量标准提升研究

目的：提升天麻头风灵胶囊质量标准,有效控制其制剂质量。方法：采用薄层色谱法,以紫丁香苷和哈巴俄苷为对照,定性鉴别槲寄生和玄参;采用HPLC法对阿魏酸进行含量测定,C_{18柱（Inertsil ODS-2;4.6mm×250mm,5μm）;流动相：乙腈-0.05%磷酸溶液（16∶84）;检测波长：321nm;流速：1ml/min;柱温：30℃。结果：薄层色谱定性鉴别方法灵敏,专属性强;阿魏酸在9.97～997ng范围内线性良好,r=0.9999;加样回收率为97.52%。结论：本方法简便、重复性好,为天麻头风灵胶囊质量标准提升奠定了基础。}     

黄芪提取物及半合成产物的指纹图谱研究

采用不同的提取方法和合成转化方法,建立了黄芪提取物及半合成产物的高效液相(HPLC)指纹图谱。黄芪提取物的HPLC检测条件为:Apollo-C18(150×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱温40℃,流动相为乙腈:水(1:2),检测波长为205nm,流速为1.0 mL/min,进样量为10μl。结果表明:碱提法黄芪甲苷分离效果最好,由低到高的顺序为:水提法<醇提法<超声波法<碱提法;在2%硫酸溶液酸化条件下半合成产物的指纹图谱最好。建立的指纹图谱测定方法,适用于黄芪提取物及半合成产物的质量控制。     

湖南省中药饮片木姜叶柯叶的质量标准研究

目的：研究并建立湖南省中药饮片木姜叶柯叶Lithocarpus litseifolius (Hance) Chun的质量标准。方法：对18批木姜叶柯叶饮片进行显微鉴别、薄层色谱鉴别、总灰分、水分、浸出物等检测;采用高效液相色谱（HPLC）法同时测定木姜叶柯叶中的根皮苷、三叶苷含量。结果：明确了木姜叶柯叶的显微特征和薄层色谱特征,木姜叶柯叶的水分限度≤9%,总灰分限度≤45%,浸出物限度≥25%,建立了通过HPLC测定木姜叶柯叶中根皮苷、三叶苷2种成分含量的方法。结论：该研究为木姜叶柯叶饮片的质量标准提供了科学依据。