恩诺沙星在人工感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹体内的代谢动力学

应用反相高效液相色谱法,研究了人工感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹口灌恩诺沙星（给药剂量为10 mg/kg）后,其血淋巴、肌肉、肝胰腺等组织的药代动力学规律.结果表明,恩诺沙星在感染溶藻弧菌的三疣梭子蟹体内3种组织中的药物时量曲线关系均符合一级吸收二室模型.恩诺沙星在血淋巴、肌肉和肝胰腺中的主要药代动力学参数：给药后出现最高血药质量浓度的时间（Tp）为3.200、4.120、0.233 h,给药后的最高血药质量浓度（Cmax）为0.710、1.009、3.474μg/cm3,药时曲线下总面积（AUC）为22.710、39.632、146.727μg/（cm3.h）,表观分布容积（Vd）为11.231、7.514、2.813 dm3/kg,消除半衰期（t1/2β）为102.124、57.661、66.390 h.恩诺沙星在感染三疣梭子蟹体内吸收迅速,分布广泛,组织穿透力极强.代谢物环丙沙星在血淋巴、肌肉、肝胰腺3种组织中的含量均处于较低水平.感染三疣梭子蟹口灌恩诺沙星合理的休药期应不少于18 d.     

Effect of Dietary Olaquindox on the Growth of Large Yellow Croaker（Pseudosciaena crocea R.） and the Distribution of Its Residues in Fish Tissues

Olaquindox（OLA）, one of quinoxaline-N, N-dioxides, has been put under ban. However it was used as a medicinal feed additive early; it promotes the growth of livestock and prevents them from dysentery and bacterial enteritis. In this study, we evaluated the effect of dietary OLA on the growth of large yellow croaker（Pseudosciaena crocea R.） and the histological distribution of OLA and its metabolite 3-methyl-quinoxaline-2-carboxylic acid（MQCA） in fish tissues. Four diets containing 0（control）, 42.5, 89.5 and 277.2 mg kg^-1 OLA, respectively, were formulated and tested, 3 cages（1.0 m × 1.0 m × 1.5 m） each diet and 100 juveniles（9.75 ± 0.35 g） each cage. The fish were fed to satiation twice a day at 05：00 am and 17：00 pm for 8 weeks. The survival rate of fish fed the diet containing 42.5 and 89.5 mg kg^-1 OLA was significantly higher than that of fish fed the diet containing 0 and 277.2 mg kg^-1 OLA（P 0.05）, while the weight gain rate of fish fed the diet containing 42.5 and 89.5 mg kg^-1 OLA was significantly higher than that of fish fed the diet without OLA（control）（P0.05）, but similar to that of fish fed the diet with 277.2 mg kg^-1 OLA. Fish fed the diet with 277.2 mg kg^-1 OLA had the highest content of OLA and MQCA in liver（3.44 and 0.39 mg kg^-1, respectively）, skin（0.46 and 0.09 mg kg^-1, respectively） and muscle（0.24 and 0.06 mg kg^-1, respectively）. In average, fish fed the diet containing OLA had the highest content of OLA and MQCA in liver which was followed by skin and muscle（P〈 0.05）, whereas OLA and MQCA were not detectable in control. Our findings demonstrated that OLA and MQCA accumulated in large yellow croaker when it was fed with the diet containing OLA, thus imposing a potential safety risk to human health.     

海水网箱养殖鲈鱼皮肤溃疡病的防治药物

本文研究了海水养殖鲈鱼皮肤溃疡病病原菌－哈氏弧菌（Ｖｉｂｒｉｏ ｈａｒｕｅｙｉ）对２４种化学疗剂及１５种中草药的敏感性。结果表明：环丙沙星、氯霉素、庆大霉素、头孢盂多、磺胺＋ＴＭＰ、磺胺甲基异恶唑等６种化学疗剂及地榆、石榴皮、五味子等３种中草药抑菌作用较强,在此基础上进行了药物联用效果试验。     

海洋真菌及其活性物质的研究概况

海洋微生物种类繁多，是筛选新药的丰富资源宝库。陆地真菌是仅次于放线菌的多产抗生素的微生物类群，而海洋真菌正在成为海洋药源微生物研究的新热点。海洋真菌产生的生物活性物质已经引起研究者的关注，并将成为海洋药物的重要来源。本文结合国内外文献报道，阐述了海洋真菌及其活性物质的研究情况。     

互花米草防除药物对滩涂底栖生物影响的评价

2005年7月15日对厦门海沧青礁海堤外的互花米草进行药物杀除，试验选用的除草剂对互花米草的杀除有效．药物喷洒后不同时段调查结果表明：试验区与对照区的底栖生物种类组成、生物量、栖息密度同步对比数量相差不明显，其随时间变化的趋势亦呈现总体一致．这表明互花米草防除药物对底栖生物群落组成结构及其生境的干扰不大，试验区与对照区底栖生物群落组成结构总体一致的变化趋势与时序有关．     

氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用

用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性.是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性.是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。     

欧鳗药物饵料开发刍议

根据欧鳗养殖发展对药物饵料的需要和现状提出欧鳗药物饵料开发研究中的药物代谢动力学、药理学、药物与饵料成份配伍、对人类环境影响评估、对生态环境影响评估以及发掘中草药功效等见解。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的研究进展

糖生物学领域的不断发展逐步揭示出糖苷酶作为多种反应的催化剂在体内所起白守重要作用,目前已知的功能包括碳水化合物的消化、糖蛋白和糖脂的加工,尔后二者又涉及到免疫反应、肿瘤的转移、病毒和细菌的感染以及神经细胞的分化。因此糖苷酶不仅是生命体正常运转所必需的酶,同时又是许多疾病（如糖尿病、爱滋病及癌症）的相关酶。目前通过抑制酶活的方法进行疾病的治疗已经成为药物研究领域的一个热点。而对高专一性的糖苷酶抑制剂的研究不仅可以用于研究酶活性中心的结构、酶的作用机制、疾病的产生原因,同时也使它们有望成为许多疾病的治疗药物。     

海洋药物的研发现状及发展思路

21世纪全球正在兴起以开发海洋生物资源为标志的 "蓝色革命"。向海洋索取动物蛋白、功能食品和特殊活性物质,已成为世界沿海国家海洋开发的一项重要内容。毋庸置疑,海洋功能性化合物及海洋创新药物的研发无疑是最重要的产业发展方向之一。文章简要介绍了海洋创新药物的研发现状,并就目前现状探讨发展思路,为我国海洋药物的产业化开发提供有益参考。     

前言

现代海洋药物的研究开发始于20世纪40年代,兴起于60～70年代,并形成热潮,80年代进入高速发展期,于90年代末形成第二次高潮.新发现不断拓展着研究领域,新技术不断提升研究水平,经过半个多世纪的发展,已取得了辉煌的成就.迄今,已从各类海洋生物中分离鉴定出20000余种海洋天然产物,发现了40余种具有抗癌、抗菌、抗病毒、镇痛等作用的药物先导化合物,进入了临床或临床前研究,其中一些极有可能发展成为新药.