生物电子等排及其在新药设计中的应用综述

随着数学、物理学、化学、分子生物学、细胞生物学、计算机图形学等相关学科的发展,新药的研究开发已进入一个崭新的时代,成为一门新型的多学科交叉的边缘性学科[1～3].当今,药物合成高速发展,生物电子等排原理是人们寻找先导药物类似物的方法之一[2,4～5].笔者在总结前人研究成果的基础上,综述了生物电子等排的发展史、类别、分子结构修饰及其应用[7,10～13].     

Preparation and in vitro Release Performance of Sustained-release Captopril/Chitosan-gelatin Net-polymer Microspheres

The captopril/Chitosan-gelatin net-polymer microspheres(CTP/CGNPMs) were prepared using Chitosan(CTS) and gelatin(GT) by the methods of emulsification,cross-linked reagent alone or in combination and microcrystalline cellulose(MCC) added in the process of preparation of microspheres,which aimed to eliminate dose dumping and burst phenomenon of microspheres for the improvement of the therapeutic efficiency and the decrease of the side effects of captopril(CTP). The results indicated that CTP/CGNPMs had a spherical shape,smooth surface and integral structure inside but no adhesive phenomena in the preparation. The size distribution ranged from 220 μm to 280 μm. The CTP release test in vitro demonstrated that CTP/CGNPMs played the role of retarding the release of CTP compared with ordinary CTP tablets. The release behaviors of CGNPMS were influenced by preparation conditions such as experimental material ratio(EMR) and composition of cross linking reagents. Among these factors,the EMR(1/4),CLR(FA SPP) and 0.75% microcrystalline cellulose(MCC) added to the microspheres constituted the optimal scheme for the preparation of CTP/CGNPMs. The ER,DL and SR of CTP/CGNPMs prepared according to the optimal scheme were 46.23±4.51%,9.95±0.77% and 261±42%,respectively. The CTP/CGNPMs had the good characteristics of sustained release of drug and the process of emulsification and cross-linking were simple and stable. The CGNPMs are likely to be an ideal sustained release formulation for water-soluble drugs.     

聚乙烯吡咯烷酮碘对中国对虾的毒性试验

目前,对虾养殖生产中已使用PVP-I(聚乙烯吡咯烷酮碘)防治对虾病毒病,但仍借鉴防治鱼类病害的使用方法,各种产品的有效碘含量也不尽相同,使用时不易掌握。作者就该药在对虾养殖中的使用进行了较为系统的研究。本文将毒性试验结果报告如下。1　材料和方法1.1　材料聚乙烯吡咯烷酮碘为市售商品,有效碘含量18%～21.5%。对虾各期幼体及幼虾取自生产现场。试验用水为砂滤海水,经脱脂棉二次过滤后使用。1.2　方法1.2.1　急性毒性试验　试验在烧杯中进行,定量加入试验用水1000ml,水浴保持所需温度,分别加入PVP-I母液,使水中有效碘浓度达到设定浓…     

欧鳗药物饵料开发刍议

根据欧鳗养殖发展对药物饵料的需要和现状提出欧鳗药物饵料开发研究中的药物代谢动力学、药理学、药物与饵料成份配伍、对人类环境影响评估、对生态环境影响评估以及发掘中草药功效等见解。     

锯缘青蟹“黄体病”病原菌的研究

从患“黄体病”锯缘青蟹的心脏血淋巴分离出一株细菌。感染试验结果表明,肌肉注射菌数9．0×107个／只,该菌可致锯缘青蟹死亡。该菌的主要特征是：革兰氏阴性,无动力,短杆状,大小为1．0～1．5μm×1．5～2．0μm;不发酵葡萄糖、乳糖、麦芽糖、蔗糖、木胶糖、果糖、甘露醇;还原硝酸盐、氧化酶和触酶阳性;苯丙氨酸脱氨酶、尿素酶和醋酸钠阴性,鉴定为非液化摩拉氏菌（Moraxellanonliguefaciens）。该菌对某些磺胺类、氨基糖苷类药物和氯霉素高度敏感。     

政府介入公民自杀行为？

赫胥黎的《美丽新世界》中有这样一个情节：政府鼓励公民服用一种药物soma，因为这种药物可以把人的悲伤完全抹去。对于书中的那个沉溺于幸福和快乐、忽视真实生活体验的社会，赫胥黎的态度是否定的。最近，日本大分大学的研究者发现，在那些饮用水中锂含量较高的城市，其市民自杀的概率较低。     

海洋药物即将引爆重磅炸弹？

1928年，弗莱明发现了青霉素。从此，人类加快了药物开发的步伐，希望能在自然界中找到更多可以用来制药的物质。到了20世纪70年代，科学家们意识到，陆地上的微生物已经被利用得差不多了，于是他们开始把目光投向海洋。一些海洋生物有特殊的化学特性，而这些特性是陆地生物所不具备的。比如，生活在极端海洋环境的生物有其独特的生存策略——一些微生物可以产生独特的化合物来控制其种群数量。     

降血脂药物新伐他汀的合成新工艺

新伐他汀是一种新型高效的降血脂药物。以洛伐他汀为原料，三甲基氯硅烷为羟基保护基。用活泼的强亲核试剂叔丁基锂代替当前的吡咯烷锂合成了目标产物新伐他汀，总收率达78％。用UV，IR，MS，NMR验证了其结构。该合成方法简单，成本低，收率较高，溶剂可回收利用，具有较理想的工业化前景。     

氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用

用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性.是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性.是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。