甘草和连翘对牙鲆CYP3A 活性影响的研究

研究甘草(Glycyrrhiza uralensis)和连翘(Forsythia suspensa)对牙鲆(Paralichthys olivaceus)肝细胞色素P4503A(CYP3A)活性的影响。将牙鲆随机分为3组,即对照组、甘草组和连翘组,对照组每日口灌0.9%的生理盐水,试验组每日1次口灌甘草30 mg/kg和连翘100 mg/kg,连续口灌6 d,第7天时,采用直接测定法和间接测定法(探针药物)进行CYP3A酶活性的测定。结果显示:在肝微粒体水平上,甘草和连翘均可明显提高红霉素-N-脱甲基酶活性,分别提高了1.79倍、4.87倍。与对照组相比,甘草组和连翘组氨苯砜的半衰期分别降低了4.51%(P0.05)和36.8%(P0.01);药时曲线下面积分别减小了8.28%(P0.05)和32.3%(P0.01);总清除率分别增加了5.63%(P0.05)和99.3%(P0.01)。说明连翘对牙鲆CYP3A的活性具有极显著诱导作用,甘草诱导作用不显著。提示其他药物与连翘合用时,其有效性和安全性可能会受到影响。     

一株深海耐嗜压菌的细胞毒活性次生代谢产物研究

通过CCK8法检测分离自深海一株深海耐压菌Shewanella piezotolerans WP3次生代谢产物的细胞毒活性,研究了温度、压力、噬菌体对WP3次生代谢产物细胞毒活性的影响.发现WP3次生代谢产物具有良好细胞毒活性.低温因素可提高其细胞毒活性,在100μg/cm^3的含量下,代谢产物对肿瘤细胞Bel7402、CNE2、A549、HT1080细胞毒活性均有提高,其中对A549细胞毒活性提高了1.3倍.在最适温度（20℃）情况下,高压可降低其细胞毒活性.20 MPa培养条件下,代谢产物对4株肿瘤细胞均未表现出明显活性,而常压培养条件下对SW 480具有93.3%的抑制率,对HT1080抑制率表现出87.5%,对CNE2抑制率是79.8%.在低温情况下,压力因素对其细胞毒活性无影响,噬菌体对细胞毒活性影响不大.HPLC指纹图谱分析发现不同温度条件下,其次生代谢产物指纹图谱有变化,结合细胞毒活性结果分析,为后期分离鉴定细胞毒活性化合物提供指导.     

海水微生物絮凝剂产生菌HY-20筛选及絮凝活性研究

从海边污泥中分离得到一株高效絮凝剂产生菌HY-20,经鉴定为假单孢菌。通过碳、氮源及初始pH等培养条件试验研究,获得了该菌株生产絮凝剂的最佳培养条件:最适碳源为葡萄糖,最适氮源为脲+酵母膏;初始pH值为7～8,温度为30℃,摇床转速130 rad/min,培养时间为72 h,絮凝率可达95%;絮凝剂有效絮凝成分主要存在于分泌物中。     

3株海洋来源微生物代谢产物及其抗肿瘤活性

从3株海洋微生物发酵物的抗肿瘤活性部位分离鉴定了放线菌内酯素(1)、2-吡咯酸(2)、5,7,4'-三羟基异黄酮(3)、7,4'-二羟基异黄酮(4)、环(脯-甘)二肽(5)、N-甲酰基-星形孢菌素(6)、过氧化麦角甾醇(7)、6,9-环氧麦角甾-7,22-二烯-3-醇(8)等8个化合物。这些化合物分别产自2株放线菌L39-3(1和2)、L20-1d1(3~6)和1株真菌LJW-110(7和8)。抗肿瘤活性初步测试结果表明,除2和5以外对K562细胞均有不同程度抑制作用,在100μg/mL浓度下的抑制率约在32%~66%范围之内。     

海洋微生物抗肿瘤活性产物研究进展

海洋环境造就了海洋微生物有别于陆地微生物的代谢途径,使他们往往能代谢生产与陆地微生物不同的结构新颖、活性独特的抗肿瘤活性产物,从海洋微生物发酵产物中已发现了很多抗肿瘤活性新化合物。本文按化合物结构类型归纳介绍近十几年研究发现的几类较重要的部分海洋微生物抗肿瘤活性产物。     

2株无抗肿瘤活性放线菌野生株的抗生素抗性突变株及其抗肿瘤活性筛选

以2株放线菌无活性野生株M15(海洋)和M13(陆地)为原始菌,利用核糖体工程抗性筛选技术,通过对M15的链霉素、新霉素、利福平、庆大霉素抗性筛选,得到抗性突变株共63株,经对M13的链霉素抗性筛选,得到链霉素抗性突变株18株。其中,6株M15突变株在活性测试中示有抗肿瘤活性,100μg/mL样品对K562细胞的抑制率大于30%,活性最强的1株新霉素8μg/mL抗性突变株CTM154-8N抑制率高达93.3%,而从M13突变株中没有发现活性突变株。     

星座美洲海鞘次级代谢产物的研究

从采自青岛近海的星座美洲海鞘(Amaroucium constellatum)70%乙醇提取物中分离得到9个次级代谢产物.经波谱(MS、NMR)分析和文献比对,确定了它们的化学结构分别为尿嘧啶(1)、胆甾醇(2)、十九碳甘油醚(3)、胸腺嘧啶(4)、反-4-对羟基苯基-3-丁烯-2-酮(5)、反-4-苯基-3-丁烯-2-酮(6)、对胺基苯乙酸(7)、胸腺嘧啶脱氧核苷(8)和N-甲基尿嘧啶核苷(9).其中,化合物2～3,5～7,9均为首次从该海鞘中分离得到.     

人体高发疾病的病理性矿物研究进展

人体很多疾病病灶中都有矿物晶体沉淀,这些矿物与通过地球化学作用生成的矿物在成分、结构和产状上有很大差异。病理性矿物的矿化过程必然有人体有机组织和成分的参与,并影响着疾病的发生和发展。因此含有丰富的能反映人体环境及周围环境变化影响人体的信息,这些信息具体蕴藏在矿物外部微形貌、内部微结构、化学组成和成因、产状等方面。本文总结了一些高发疾病如肿瘤、心血管疾病、关节炎、中枢神经系统疾病中病理性矿物的分布和特征,综述了矿物与疾病关系的部分研究成果。     

椒江河口沉积物As、Hg黄铁矿矿化程度及其生物有效性

本文利用取自浙江椒江河口3个未扰动柱状沉积物样,进行了孔隙水化学测试、固相沉积物的活性分量与黄铁矿分量的分级提取和测试,结果表明：Hg主要以黄铁矿态形式存在于沉积物中。As在有机碳较高的河口区潮上带和沉积速率较慢的潮下带主要以黄铁矿形态存在[DTMP（degree of trace metal pyritization,痕量元素黄铁矿矿化程度）〉50%）],而在中潮带As的黄铁矿矿化程度略低（DTMP均值为40.99%）,研究区DOP（Fe的黄铁矿矿化程度）值普遍较低（〈35%）,Mn-DTMP低于3.32%。从而揭示了浙江椒江河口沉积物在数厘米以下,毒性痕量元素Hg和As被高度黄铁矿矿化的规律性,并指出在遇有海事活动或风暴潮事件对海底沉积物进行扰动时,河口沉积物与充氧的海水反应,高度黄铁矿矿化的痕量元素会转变成活性态,从而导致近海生态系统的毒性事件。     

华亭煤产地煤8层化学活性影响因素探讨

本文使用ＰＣ－１５００计算机，选用华亭煤产地主要可采煤层煤＿８层原煤煤岩、煤化学指标和α值（煤与二氧化碳分解率），应用Ｒ型因子分析方法，讨论影响该煤煤化学活性的内在因素。其分析结果表明：该煤原煤Ｖ＿（ｄａｆ）、Ｖ＋ＢＶ、ＣａＯ、ＭｇＯ含量偏高，有利于煤与二氧化碳的热分解反应，而原煤Ａｄ、ＳｉＯ＿２、Ａｌ＿２Ｏ＿３、矿物含量偏高，抑制煤与二氧化碳的热分解反应。