Total Synthesis of Marine Cyclic Enol-Phosphotriester Salinipostin Compounds

Due to their structural diversity and variety of biological activities, marine natural products have been the subject of extensive study. These compounds, especially phospholipid polycyclic aromatic hydrocarbons, have a wide range of pharmacological applications, including embedded DNA and central nervous system, anti-tumor, anti-virus, anti-parasite, anti-bacterial, and antithrombotic effects. Unfortunately, the insufficient drug sources have limited the development of these compounds. In this study, we isolated salinpostin compounds from a fermentation solution of marine-derived Salinospora sp., which has a common bicyclic enol-phosphotriester core framework, as well as potent and selective antimalarial activities against P. falciparum with EC_(50)=50 nmolL~(-1). The chemical synthesis of these compounds in greater quantities is necessary for their use in bioactivity studies. Thus we explored a short route with high yields and mild reaction conditions, which can generate combinatorial libraries for drug discovery and lead optimization. We developed a new total synthesis method for six cyclic enol-phosphotriester salinipotin compounds and their diastereomers. For the total synthesis of cyclipostin P, we prepared cyclic enol-phosphotriester salinipostin compounds in 10 steps from a readily accessible starting material, 1,3-dihydroxyacetone, and obtained an overall yield of 1.29%. We fully characterized these compounds by proton nuclear magnetic resonance(~1H-NMR), carbon-13 NMR(~(13)C-NMR), and high-resolution mass spectrometry(HRMS) analyses, and found they coincide absolutely with the same compounds reported previously.     

椭圆度-凹坑双缺陷海底管道局部屈曲特性研究

海底管道在制造、埋设以及使用过程中极易产生椭圆度-凹坑双缺陷,双缺陷影响管道局部屈曲,对含椭圆度-凹坑双缺陷海底管道的局部屈曲特性研究十分必要。现行规范中采用等效椭圆度对含椭圆度-凹坑海底管道进行评估,该方法无法准确评估不同缺陷形式的屈曲特性。采用形状系数对含椭圆度-凹坑双缺陷的海底管道进行评估,运用有限元软件ABAQUS进行数值模拟,并进行试验验证。在此基础上对含有不同凹坑深度、不同椭圆度的海底管道进行局部屈曲的数值模拟,计算不同形状椭圆度、含有不同凹坑深度海底管道的形状系数,对其进行敏感性分析。计算结果表明:形状系数对海底管道椭圆度、凹坑深度、径厚比敏感性较强;对凹坑宽度敏感性较弱。     

基于地理坐标的海洋环境监测站位代码设计

为解决目前我国海洋环境监测站位编码不统一、不唯一和不稳定等问题,提高监测数据应用水平和海洋信息化能力,文章参考我国渔区编码规则,基于海洋环境监测站位的地理坐标设计站位代码,并以山东省海域为例具体说明。海洋环境监测站位代码由监测区、监测小区和监测点3个部分组成8位阿拉伯数字,将海域按经、纬度各30′划分监测区并顺序编码0000~9999(第1~4位),将每个监测区按经、纬度各3′划分监测小区并顺序编码00~99(第5~6位),将每个监测小区按经、纬度各0.3′划分监测点并顺序编码00~99(第7~8位)。该代码设计规则仅与监测站位的地理坐标相关,具有统一性、唯一性和稳定性,且容量较大,可满足我国海洋环境趋势性监测和绝大部分海洋环境业务化监测的需要。     

百令胶囊干预糖尿病肾病模型大鼠炎症因子表达的实验研究

目的：探讨百令胶囊对于糖尿病肾病模型大鼠各种炎症因子表达的影响。方法：将SD大鼠随机分为正常组、模型组、治疗组和对照组,对除正常组外的其余组大鼠建立糖尿病肾病模型大鼠,灌胃给药8周后观察大鼠体质量/肾比重、血糖、IL-6、尿微量白蛋白、TGF-β、MCP-1等变化,HE染色检测肾组织病理变化。结果：与模型组相比,治疗组能降低模型大鼠肾指数、血糖,减少尿微量白蛋白,降低IL-6、MCP-1水平,差异均有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;HE染色显示,与模型组相比,治疗组与对照组肾脏病变均有减轻趋势,治疗组较为明显。结论：百令胶囊在降低血糖、减少蛋白尿、减轻血清炎症因子表达等方面具有良好的作用,能够改善病理组织,下调MCP-1的表达,延缓糖尿病肾病进展。     

山西中部小两岭组火山岩的铷—锶同位素年龄测定

<正> 一、采样位置及其概况 二、测定方法和测量结果 三、问题讨论     

太行山—五台山区前寒武纪变质岩系同位素地质年代学研究

<正> 中国北方河北、山西两省交界地带的太行—五台山区,早前寒武纪变质岩系十分发育,分布面积达20,000平方公里,为华北地块的重要组成部分。在这一地区内,保留了早前寒武纪不同发展阶段的种种地质作用的记录。深入研究其地质历史,将对阐明华北地块的形成和演化具有重要的典型意义。作者正是基于这一目的,在该区进行了同位素地质年代学的研究。     

舟山渔场及邻近海域鱼类种类组成和数量分布

根据2006年8月、2007年1、5、11月在舟山渔场及邻近海域(29°30′—32°00′N,127°E以西)开展海洋生态系统综合调查所获得的游泳动物调查资料,用渔获率作为鱼类资源分布的数量指标,对舟山渔场及邻近海域的鱼类种类组成、数量分布、季节变化趋势作了定量分析。结果表明,舟山渔场及邻近海域鱼类种类约有139种,隶属14目、56科、105属,其中日本红娘鱼、绿鳍鱼、六丝矛尾虎鱼、细条天竺鱼、海鳗、黑、星康吉鳗、小黄鱼、前肛鳗、短吻舌鳎、棘头梅童鱼等25种鱼类占鱼类总渔获量的84.18%,是调查海域桁杆拖网的主要捕捞鱼类,而其它种类的渔获量较少。不同季节的经济鱼类渔获物组成相差较大,而优势种种类组成变化较少。渔获量高峰期主要出现在夏季,从不同区域的渔获率分布趋势来看,春、夏、秋季的鱼类渔获率都以江外渔场最高,其次是长江口渔场,舟山渔场居第三,而杭州湾河口区的鱼类渔获率明显偏低。冬季鱼类渔获率分布趋势与春夏秋季不同,以长江口渔场为最高,其次是舟山渔场,而江外渔场和杭州湾河口区渔获率明显偏低。与以往(20世纪60年代初)调查结果相比,舟山渔场及邻近海域鱼类种数组成、种群动态及群落结构都发生了很大的变化。     

鳜鱼(Siniperca chuatsi)脂肪酸去饱和酶和延长酶基因全长cDNA序列的克隆与分析

利用RT-PCR和RACE方法克隆得到鳜鱼肝脏中控制高不饱和脂肪酸合成的脂肪酸去饱和酶(fatty acid desaturase,FAD)和脂肪酸延长酶(fatty acid elongase,ELO)基因的全长cDNA序列。FAD基因的全长cDNA序列1882bp,编码445个氨基酸,该蛋白序列含有FAD全部的特征结构区,包括3个组氨酸簇、2个跨膜区和1个细胞色素b5结构域,与其它鱼类FAD氨基酸序列的同源性为66.5%-90.1%,系统树分析显示其与欧洲鲈鱼和金头鲷等海水鱼类的亲缘关系最近。获得的ELO基因全长cDNA序列1401bp,编码294个氨基酸,该蛋白序列含有单一的氧化还原中心组氨酸簇、内质网停留信号和多个跨膜区等ELO特征结构,与其它几种鱼类ELO氨基酸序列的同源性为71.8%-86.7%,系统进化分析显示其与南方蓝鳍金枪鱼和金头鲷的亲缘关系较近。鳜鱼FAD和ELO基因全长cDNA序列的获得可为进一步研究其HUFA合成能力及调控机理奠定基础。     

长江口海域悬浮颗粒有机物的稳定氮同位素分布及其生物地球化学意义

对2006年2,5,8,11月份长江口海域表层水体中的悬浮颗粒物(SPM)进行稳定氮同位素分析,根据不同季节、不同区域内其1δ5N值的变化研究水体中氮的迁移、转化等生物地球化学过程,揭示其环境行为,从而对该海域的氮循环机制进行探索。研究发现:该海域悬浮颗粒有机物的稳定氮同位素组成(1δ5Np)分布范围较宽,在0.6‰~8.2‰之间,具有明显的时空分布特点,反映了不同程度的陆源输入和氮的生物地球化学过程的影响。口门内,表层水体中1δ5Np的变化主要受长江径流的陆源输入影响,生物地球化学作用影响较弱;最大浑浊带,水体中的悬浮颗粒有机氮受微生物的降解活动影响明显,各季节均存在不同程度的颗粒物分解作用;外海区,陆源输入减弱,悬浮颗粒物的δ15Np值主要受微藻的同化吸收作用以及一定程度的颗粒物分解作用影响。     

逆境环境因素对三疣梭子蟹幼蟹致死效应分析

利用正交试验设计,研究了温度、盐度和酸碱度3种环境因素逆境下对三疣梭子蟹(Portunus trituberculatus)幼蟹的致死效应,以阐明三疣梭子蟹幼蟹对不同逆境环境的抵抗力大小。3种逆境环境因素的水平分别是:温度为10,15,30,35℃;盐度为10,15,35,40;酸碱度为6.0,6.5,9.0,9.5。结果表明,盐度变化对梭子蟹幼蟹的影响最大,其次为酸碱度,再次为温度。对于温度而言,低温下幼蟹的存活时间较长;对于盐度而言,高盐度逆境比低盐度逆境下的存活时间长;对于pH值而言,碱性环境下的存活时间比酸性环境下的存活时间长。