卡托普利生物黏附型缓释胶囊大鼠体内药动学研究

研究卡托普利生物黏附型缓释胶囊(Captopril/bioadhesive sustained-release capsules,CBSRCs)在大鼠体内的药动学,通过建立高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定卡托普利(Captopril,Cap)的血药浓度,研究了大鼠灌胃CBSRCs和卡托普利普通片(Captopril ordinary tablet,COT)各5 mg/kg后16 h内的药动学,DAS 2.0软件计算出相应的药动学参数,t检验比较两种制剂的药动学参数。结果表明,Cap浓度在12.5～800μg/L范围内线性关系良好(r=0.998 7),最低检测限为12.5μg/L,平均回收率为99.40%,平均日内RSD为3.97%,平均日间RSD为4.84%;单剂量口服CBSRCs和COT,Tmax分别为(3.12±0.67),(1.53±0.27)h;Cmax为(722.97±133.68),(1 114.47±208.36)μg/L;T1/2α为(1.88±0.38),(1.15±0.21)h;T1/2β为(3.76±0.75),(2.87±0.59)h;CL为(2.87±0.51),(3.43±0.67)L/h,Vd为(10.98±1.90),(13.21±2.57)L;AUC0-t为(4 856.03±835.46),(4 616.29±915.49)μg.h/L;AUC0-∞为(5 218.39±1 037.58),(4 705.83±894.56)μg.h/L。CBSRCs和COT相比,T1/2α,T1/2β,AUC0-t,AUC0-∞,CL,Vd,Tmax,Cmax差异显著(P0.05或0.01)。说明CBSRCs与市售COT在大鼠体内的药动学特征差异具有显著性,说明高效液相色谱-紫外检测器测定Cap含量的方法稳定,结果准确可靠。CBSRCs与市售COT相比,CBSRCs显著改善了卡托普利原药的药动学性质,具有缓释和长效的作用。     

壳聚糖在药物缓释中的研究进展

壳聚糖也称甲壳胺或几丁聚糖壳聚糖,是一种天然聚阳离子碱性多糖,其化学名称为(1,4)-2-氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖,是甲壳素脱乙酰基的产物,而甲壳素是虾、蟹等甲壳动物外壳的主要成分,广泛存在于自然界。壳聚糖具有很好的生物相容性和生物可降解性,且其降解产物对人体健康无害,近年来在药物制剂中的应用越来越广泛,作者就壳聚糖在药物缓释、控释中的应用研究进展作一综述。1壳聚糖的药理作用1.1壳聚糖的药理特性壳聚糖及其衍生物是来源于海洋的天然高分子化合物,是天然的动物性食物纤维,是自然界存在的惟一一种碱性多糖,壳聚糖的基本结构单…     

5-氟尿嘧啶壳聚糖缓释微囊制备工艺研究

5-氟尿嘧啶 (5- Fu)以壳聚糖为载体 ,采用乳化化学交联技术 ,制备了 5- Fu壳聚糖微囊。用正交设计安排试验 ,以微囊载药量、药物包封率、粒子分布百分数为指标优化微囊的制备工艺 ,并以最佳制备工艺条件制得含药微囊 ,方法重现性好 ,制备工艺稳定。体外释放度试验表明 ,该微囊具有较好的缓释作用。     

羧甲基壳聚糖铜配合物凝胶的合成及其在人工海水及海水中缓释性能的研究

通过戊二醛交联合成羧甲基壳聚糖铜配合物,用红外光谱进行结构表征.测定羧甲基壳聚糖铜中铜的量,分别考察其在人工海水及海水中的缓释性能.产品中铜的质量百分数为10.4%,在人工海水中缓释32 d的累积释放度为0.239*!0%,在海水中缓释30 d的累积释放度为0.211*!2%,且均释放平稳,说明其具有优异的缓释性能.     

羧甲基壳聚糖水凝胶制备及在药物控释中的应用

研究羧甲基壳聚糖水凝胶(CMCS-GA)对阿司匹林的吸附性能及其在药物控释系统中的应用。以羧甲基壳聚糖作为骨架材料,采用戊二醛交联法制备CMCS-GA,进而制备阿司匹林载药凝胶。测定凝胶在人工肠液中的溶胀动力学特点,观察载药凝胶在人工肠液中的体外释放行为。在pH=7.4的人工肠液中CMCS-GA 2 h达最大溶胀度1.38。CMCS-GA的载药量为4.6 mg/g,凝胶在人工肠液中96 h的累积释放度为99.91%,具有优良的缓释性能,药物的体外释放模型符合一级动力学方程。     

医用壳聚糖膜的性能及用途

为对医药领域开发和研制壳聚糖膜提供一些借鉴,综述了壳聚糖膜可以应用于医药领域的优良性能:易降解性、生物相容性、促创伤愈合性、抗菌性和药物缓释性;以及壳聚糖膜剂的一些医药用途,有人工肾膜、人工皮肤、口腔溃疡膜、牙周GTR膜、不同给药途径药膜等。     

羧甲基壳聚糖季铵盐的制备及混凝性能研究

采用氯乙酸为羧甲基化试剂、3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵为季铵阳离子化试剂,制备了羧甲基取代度为64.4%,季铵化取代度为98.4%的羧甲基壳聚糖季铵盐。采用zeta电位和烧杯混凝实验研究了羧甲基壳聚糖季铵盐对高岭土模拟水样的混凝特性,考察了pH值、混凝剂投加量和原水浊度对混凝效果的影响。结果表明,羧甲基壳聚糖季铵盐可以明显改善高岭土悬浊液的混凝效果;达到最佳混凝效果时所需羧甲基壳聚糖季铵盐的投加量随高岭土悬浊液pH值和原水浊度的增加而增加。浊度去除率随pH值的增加而减小,随原水浊度的增加而增加;原水浊度为50NTU时,浊度去除率均小于80%;羧甲基壳聚糖季铵盐具有两性混凝剂的典型特性,吸附架桥和电性中和是羧甲基壳聚糖季铵盐的主要混凝作用机理,混凝过程是多种机制共同作用的过程。     

海藻多糖植物空心胶囊体内生物利用度与生物等效性研究

采用三交叉、自身对照的方法,研究了3种药用空心胶囊的体内相对利用度,并评估了其生物等效性,以检验本实验室研发的海藻多糖空心胶囊替代动物明胶空心胶囊的可行性。实验选择了12名志愿者,以布洛芬为模型药物,采用高效液相色谱法(HPLC)检测志愿者体内的血药浓度变化,用DAS2.0计算主要药动学参数,并评价其生物利用度及生物等效性。结果显示,海藻多糖植物空心胶囊替代动物明胶空心胶囊并不影响人体内药物吸收;海藻多糖植物空心胶囊布洛芬胶囊剂与日本Qualicaps布洛芬胶囊剂(相对生物利用度94.9%)、明胶布洛芬胶囊剂(相对生物利用度97.5%)均具有生物等效性。     

重组鲑鱼降钙素结肠黏附缓释微球的制备

为考察重组(酵母)鲑鱼降钙素结肠黏附缓释微球的制备工艺和最优处方,并对释药特性进行探讨。以阿拉伯胶、β-环糊精、可溶性淀粉、明胶为壁材,HPMC和卡波姆为生物黏附剂,运用正交试验确定喷雾干燥法制备微球的最佳工艺条件和处方。结果表明,微球的最佳制备工艺和处方为β-环糊精与阿拉伯胶以15∶1、HPMC与CP以4∶1配比为理想壁材,喷雾干燥进风温度160℃、进料速度10mL·min-1、雾化压力0.5MPa、壁材浓度15%、芯材比1∶3为最佳组合,所得微球能达到缓释12h的试验设计要求。本法工艺稳定、可行,所得鲑鱼降钙素结肠黏附缓释微球具有良好的缓释效果。     

甲壳素和壳聚糖的制备条件对其质量及性能的影响

甲壳素系一种天然含氮多糖类物质,脱乙酰基后生成壳聚糖。由于其分子中含有羟基、苷键、乙酰氨基或氨基,故可发生一系列化学反应而可以获得具有特殊功能、价值更高的产品。笔者曾收集国内外近１０个厂家的产品进行分析比较,不仅外观、形状和色泽差别甚大,而且其粘度、分子量、溶解性及脱乙酰度差异亦很大,这就直接影响其使用性能及深加工条件。因此,研究其制备条件及反应本质有着十分重要的指导意义。曾有不少学者［１,４］提出过改进工艺的意见,笔者着重就各种制备条件对产品质量和性能的影响进行了较全面的研究。１实验１．１原料…     

重组抗菌肽海藻酸钠微囊制备与体外释放特征研究

对重组表达的海洋生物抗菌肽对虾素3-2进行亲和层析纯化,以海藻酸钠为壁材,采用凝聚法制备了重组抗菌肽海藻酸钠微囊,以微囊的形态和包封率为指标优化制备工艺,对制备的微囊进行体外释放特征的初步研究。结果显示,在氯化钙浓度为1.5%,海藻酸钠浓度为2.0%时,制备的微囊为完整的球形,冷冻干燥后的直径约为1.1 mm,包封率为83.87%。微囊在模拟胃液(pH 2.0)中2 h左右释放量趋于稳定,释放量低于14%;微囊在模拟肠液(pH 7.8)中不断释放,5 h时释放量达98%,表明微囊具有良好的肠溶性而可以抵抗胃液的破坏,可以用作重组抗菌肽缓释/控释制剂,为抗菌肽在水产病害防治过程的口服给药提供实验基础。     

高效液相色谱法测定海力特胶囊含量及体外溶出度

本文建立了测定海力特胶囊含量和体外溶出度的高效液相色谱方法。采用 Aminex HPX-87H(30 0 mm× 7.8mm)柱 ,以 0 .0 0 2 5 mol· L-1H2 SO4 为流动相 ,柱温为 6 5℃ ,流速为 0 .5 m L·min-1,以示差检测器检测 ,外标法峰面积定量。本法测定线性范围为 1μg～ 4 0μg,方法平均回收率为96 .1% ,RSD为 0 .83% (n=5 ) ,体外溶出度测定结果为 96 %～ 99%。本法测定海力特胶囊含量和溶出度 ,具有方法简便、快捷 ,重复性好的特点 ,可作为制剂质量控制方法。     

氨基多糖多孔微球载体制备及其脲酶固定化特性

以脱乙酰度为 95 % ,分子量分别为 98KDa和 1 1 30 KDa的氨基多糖为载体材料 ,采用三聚磷酸钠固定的方法制成氨基多糖微球 ,并以此氨基多糖微球为载体用戊二醛交联法进行脲酶固定化研究。结果表明 :在 3%复合氨基多糖溶液中大、小分子量氨基多糖质量比为 1∶ 5时微球载体机械强度较好 ,表面光滑。用 Ca CO3 (w/w=1 /1 )处理则可得到表面具有蜂窝状结构的多孔微球载体 ;光滑表面微球载体与多孔微球载体对脲酶的固定化效率分别是 5 1 .5 %和 6 8% ;用 1 .5 cm× 1 5 cm柱进行尿素转化时间 1 2 min,光滑表面微球载体固定化脲酶和多孔微球载体固定化脲酶对尿素溶液(30 0 mg/L)转化率分别为 91 .8%和 99.99%。这一结果说明 ,利用多孔微球载体可有效地提高载体对脲酶的固定化效率 ,并且能彻底的分解尿素 ,提高尿素转化率     

壳聚糖/纳米铜复合微球的制备及其对刚果红染料的脱色性能

以壳聚糖和CuCl₂·2H₂O为原料,分别采用直接负载法和吸附法成功制备了壳聚糖/纳米铜复合微球,运用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X-射线衍射(XDR)和扫描电镜(SEM)对催化剂结构进行了表征。以刚果红(CR)染料为目标污染物,评价了催化剂的制备方法、制备条件及氢转移催化反应条件对其催化性能的影响。结果表明,由直接负载法(CS/CuNPs)和吸附法(CS/CuNPs-X)制备的壳聚糖/纳米铜复合微球在CR染料浓度为100 mg/L,催化剂投加量为0.05 g,供氢体浓度为0.05 mol/L的氢转移催化反应条件下,催化反应进行180和60 min时CR脱色率可分别达95.8%和96.8%。CS/CuNPs-X比CS/CuNPs表现了更高的对CR氢转移催化反应的催化速率。两种催化剂催化还原CR染料的反应均符合准一级动力学模型。在连续循环使用10次后,CS/CuNPs和CS/CuNPs-X对CR的脱色率分别为93.9%和89.4%,表明催化剂具有良好的重复使用性能。     

超细SiO2改性壳聚糖膜的制备、表征及蛋白质分离性能研究

本研究通过先共混沉淀后溶解去除超细SiO₂颗粒(5～10μm)制备改性壳聚糖膜,采用扫描电子显微镜(scanning electron microscope, SEM)观察显示,改性后的壳聚糖膜由微尺度多孔结构和光滑表面结构的非对称结构组成,并且改性前后壳聚糖膜的机械性能没有明显改变。死端过滤实验测试膜通量的结果显示,由于微观凹凸膜结构可增大膜的有效扩散面积,因此改性后壳聚糖膜的水渗透性比未改性壳聚糖膜提高了1.5倍。采用自由扩散法测试溶菌酶(14 kDa)、胰蛋白酶(20 kDa)、胃蛋白酶(34 kDa)、鸡卵清蛋白(43 kDa)和牛血清白蛋白(65 kDa)在壳聚糖膜内的有效扩散系数(effective diffusion coefficients,D_eff),实验结果表明,虽然蛋白质分子量的变化仅为4.6倍,但是改性壳聚糖膜中蛋白质的D_eff变化达330倍,说明壳聚糖膜具有一定的蛋白质选择过滤性能。另一方面,鸡卵清蛋白和牛血清白蛋白的D_eff出现了较为明显的变化,由此推测改性壳聚糖膜传质通...     

Circadian rhythms in the growth and reproduction of the brown alga Undaria pinnatifida and gametogenesis under different photoperiods

Circadian growth rhythm of the juvenile sporophyte of the brown alga Undaria pinnatifida was measured with the computer-aided image analysis system in constant florescent white light under constant temperature (10 ℃). The growth rhythm persisted for 4 d in constant light with a free-running period of 25.6 h. Egg release from filamentous gametophytes pre-cultured in the light-dark regime was evaluated for six consecutive days at fixed time intervals in constant white light and 12 h light per day. Egg release rhythm persisted for 3 d in both regimes, indicating the endogenous nature. Temporal scale of egg release and gametogenesis in 18, 16, 12 and 8 h light per day were evaluated respectively using vegetatively propagated filamentous gametophytes. Egg release occurred 2 h after the onset of dark phase and peaked at midnight. Evaluation of the rates of oogonium formation, egg release or fertilization revealed no significant differences in four light-dark regimes, indicating the great plasticity of sexual reproduction. No photoperiodic effect in gametogenesis in terms of oogonium formation and egg release was found, but fertilization in short days was significantly higher than in long days. Results of this investigation further confirmed the general occurrence of circadian rhythms in intertidal seaweed species.     

Preparation and Properties of Embeddable Ag/AgCl Gelling Reference Electrode for Rebars Corrosion Monitoring in Concrete

Reference electrodes are a key part for corrosion monitoring and measurement of rebars in concrete. A reference electrode that can be buried in concrete is fabricated by using Ag/AgCl electrode and methyl cellulose gelling electrolyte. The stability, repeatability and anti-polarization of the reference electrode are investigated; the influences of the inner electrolyte loss, exterior OH? contamination, and temperature on the potential of the reference electrode are also investigated in this paper. The results show that the reference electrode has good stability, repeatability, and anti- polarization. The influences of inner electrolyte loss, exterior OH? contamination, and temperature on the potential of the reference electrode are minimal. Therefore, it can be used for corrosion monitoring and measurement of rebars in concrete.