壳聚糖碱性氨基酸衍生物的合成及抑菌活性研究

利用接枝反应,采用碱性氨基酸修饰壳聚糖,制备壳聚糖赖氨酸衍生物、壳聚糖精氨酸衍生物、壳聚糖组氨酸衍生物。通过红外(FT-IR)、核磁(~1H-NMR)、元素分析(EA)对其进行表征,并研究了不同壳聚糖氨基酸衍生物的抑菌活性。结果表明,壳聚糖赖氨酸衍生物、壳聚糖精氨酸衍生物、壳聚糖组氨酸衍生物、壳聚糖对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为320、160、320、640μg/mL,对大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为320、320、320、640μg/mL,三种壳聚糖氨基酸衍生物的抑菌活性均明显高于未修饰壳聚糖。通过引入碱性氨基酸增加壳聚糖的正电荷有利于提高其抑菌活性。     

双苯甲酰胺类辣素结构化合物的合成、抑菌及防污性能

以N-羟甲基苯甲酰胺和取代芳烃为原料,合成了N-(3-苯甲酰胺甲基-2-羟基-4,5-二甲基苄基)苯甲酰胺(A)、N-(3-苯甲酰胺甲基-2-羟基-4,6-二甲基苄基)苯甲酰胺(B)、N-(4-苯甲酰胺甲基-2-羟基-3,6-二甲基苄基)苯甲酰胺(C)、N-(3-甲基-5-苯甲酰胺甲基-2-羟基苄基)苯甲酰胺(D)、N-(4-甲基-5-苯甲酰胺甲基-2-羟基苄基)苯甲酰胺(E)、N-(5-苯甲酰胺甲基-2-羟基-3-甲氧基苄基)苯甲酰胺(F)和N-(5-苯甲酰胺甲基-2-甲氧基-4-甲基苄基)苯甲酰胺(G)共7种双苯甲酰胺基取代的类辣素结构化合物。通过红外光谱(IR)和核磁氢谱(1 H NMR)对其结构进行了表征。抑菌试验结果表明化合物F和化合物G对2种受试菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制活性最高,最小抑菌浓度均可达到0.125mg/mL。以该7种化合物为辅助防污剂,复合氧化亚铜制备海洋防污涂料,实海挂板120天后,除含D试片外其余6个试片均表面光洁无污损生物附着,表现出优良的防污性能。     

苯并异噻唑啉酮衍生物的合成及其抑菌性能

以1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮为原料合成了其新的衍生物2-(1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮)-乙酰肼和系列N'-(芳基亚甲基)-2-(1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮)-乙酰肼衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、UV、1HNMR和质谱确证,并对其波谱性质进行了讨论。测试了苯并异噻唑啉酮化合物对5种水生菌大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aurueus)、溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)、嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑制活性。结果表明,此类化合物在100×10-6mol/L下抑菌率均达到90%以上,有良好的抑菌活性。     

含辣素衍生结构疏水缔合聚合物的缓蚀性能研究

采用失重法、电化学方法以及表面观察方法对比研究了含辣素衍生结构疏水缔合聚合物P(AM-MAA-AMPSHDDE-SA)(PAMAHS)和聚丙烯酰胺对Q235钢在CO_2饱和的模拟油田采出水中的缓蚀性能。实验结果表明:相较于聚丙烯酰胺,PAMAHS对碳钢在油田水中的腐蚀具有较好的抑制作用,其缓蚀率随着聚合物浓度的增加而增大,缓蚀剂浓度为500mg·L^-1时,缓蚀效率能达到80.64%。因此,PAMAHS是一种混合抑制型缓蚀剂,其分子可以吸附在金属表面,形成一层具有保护作用的吸附膜,从而起到减缓腐蚀的作用。PAMAHS在碳钢表面的吸附行为符合Langmuir吸附等温式。     

日本对虾溶血素的活性测定及性能研究

于1997年10－11月,以青岛市红岛养殖场养殖的日本对虾为材料,采用分光光度法对其血淋巴中的溶血素进行活性检测,研究多种理化因子对其溶血性能的影响,以及日本对虾溶血素经细菌和虫草多糖肌肉注射刺激后的活性变化。结果表明,日本对虾溶血素的活性同对虾的健康状况密切相关。该溶血累经60℃以下处理溶血作用有所增强,在pH=5－9时溶血活性最高,Ca2＋、Fe2＋可增强溶血作用。注射大肠杆菌（2×107cells／尾）和虫草多糖能够诱导日本对虾溶血素的产生,使溶血活性有所提高;而注射哈维氏弧菌（7×107cells／尾）会导致对虾发病,降低溶血素的活性。     

含辣素衍生物的疏水缔合聚合物的合成及其耐温耐盐抑菌性能研究

针对现有疏水缔合聚合物耐温、耐盐性能较差,易被微生物降解等弱势,本文合成了具有抑菌性能的辣素功能单体(AMTHBA),并将其引入疏水缔合聚合物(PASDMH-3)中。探究了不同离子(Na~+,Mg~(2+),Ca~(2+))对PASDMH-3表观粘度的影响,以及PASDMH-3的耐温和抑菌性能。结果表明,其具有较好的耐盐性和耐温性:当Na~+,Mg~(2+),Ca~(2+)浓度为0.6 g/dL时,PASDMH-3溶液的粘度保留率分别为41.7%,23.8%和20.4%;在90℃条件下,PASDMH-3的粘度保留率能够达到44.6%;同时该物质也具有较强的抑菌性:PASDMH-3浓度为0.1 g/dL时对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制率分别为73.1%和80.6%。因此辣素功能单体的引入因其刚性基团及功能基团的存在,能够有效提高聚合物的耐温、耐盐及抑菌性能。     

姜提取物生物合成纳米银及其对水产病原菌抑菌性的研究

With the development of aquaculture, there is an urgent demand for an alternative antibacterial agent to reduce the drug resistance and environmental pollution caused by the abuse of antibiotics. Recently, silver nanoparticles(Ag NPs) have been viewed as a novel type of antimicrobial agents due to their unique advantages. In this study,Ag NPs were biosynthesized with the ginger rhizomes extract. The biosynthesized Ag NPs were characterised by UV–visible spectroscopy, transmission electron microscopy, X-ray diffraction and fourier transform infrared spectroscopy. Furthermore, the antimicrobial activities of the Ag NPs were fully analyzed against six typical aquatic pathogens. The results indicated that the components in ginger extract could function as the chemical reductant to synthesize Ag NPs. Moreover, compared with the Ag NPs synthesized by chemical methods, the biosynthesized Ag NPs were smaller, and had higher stability and antibacterial activity. Therefore, the biosynthesized Ag NPs using ginger extract may have prospective applications in aquaculture.     

聚多巴胺的合成、聚合机理及其在海洋防腐防污中的应用

聚多巴胺(polydopamine, PDA)含有大量的酚羟基和氨基官能团, 可以在玻璃、不锈钢、塑料、橡胶、聚四氟乙烯等材料表面黏附, 具有优异的粘附性能, 是重要的功能材料之一。本文对近年来国内外围绕聚多巴胺展开的研究进行了综述, 从聚多巴胺的合成方法、聚合机理和性能出发, 分析总结了当前合成的特点、机理研究的方案和存在的问题, 并对聚多巴胺在海洋防腐领域的应用进行了总结和展望, 旨在为研究者较全面了解聚多巴胺的研究现状提供参考。     

海洋链霉菌M506 的鉴定及代谢产物抑菌活性初步研究

自胶州湾沉积物中分离出海洋链霉菌M506,根据其形态特征观察、生理生化特征试验及基于16S rDNA序列系统进化分析,初步鉴定该菌为灰略红链霉菌.采用不同培养条件对其进行小规模发酵,利用金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),大肠杆菌(Escherichia coli),枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)四株细菌作为指示菌,检测其抑菌活性.结果表明,该菌株代谢产物粗提物对于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌等具有显著抑制活性.     

胶州湾海洋链霉菌的初步鉴定及抑菌活性的研究

对从胶州湾沿海泥样和水样中分离、纯化的297株海洋链霉菌进行了初步的生理生化鉴定,并采用牛津杯法检测了对大肠杆菌(Escherichia coli)、绿脓杆菌(Pseudomonas areugi-nosa)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、八叠球菌(Sarcinasp.)、隐球菌(Crypto-coccal meningitis)、白色念球菌(Candida albicans)、毛霉(Mucor miehei)和链霉菌Tu57(Streptomyces vividochromosenes)8株受试菌的抑制活性。结果表明,约有42.1%的菌株可抑制至少一种受试菌。结合16S rRNA鉴定,提示了部分活性菌株的分类地位,其中M165属于蓝色类群,M245属于白孢类群,M189属于青色类群,M239独立构成一个分支,有可能是新种。结果提示了胶州湾海洋链霉菌在抑菌活性物质研究开发方面的潜力。     

一种布洛芬季铵盐衍生物的合成

本文通过酯化 ,季铵化反应合成了 1种布洛芬 -季铵盐衍生物 ,旨在提高布洛芬对软骨组织的靶向性 ,降低毒性 ,提高疗效。     

低分子甲壳胺及其衍生物抑制不饱和脂肪酸的氧化作用

通过测定乳化鱼油中不饱和脂肪酸含量和化学发光强度,研究了在５０℃乳化鱼油中,低分子甲壳胺（ＬＭＣＨＳ）和低分子羧甲基甲壳胺硫酸酯（ＣＣＳ）对不饱和脂肪酸氧化的保护作用。测定结果,第６ｄ ＣＣＳ对Ｃ２２：５、Ｃ２２：６氧化抑制率达９６．０３％ 、９２．５０％ ,在第２０ｄ ＬＭＣＨＳ对不饱和脂肪酸Ｃ１６：１、Ｃ１８：１氧化抑制率为６１．０６％ 、６０．０９％ ,对Ｃ１８：３、Ｃ２０：５和Ｃ２２：６氧化抑制率分别为５０．３６％ 、４７．５７％ 、４３．７０％ 。研究表明：ＬＭＣＨＳ和ＣＣＳ对不饱脂肪酸都具有很好的保护作用,效果优于维生素Ｅ。     

3株海洋来源微生物代谢产物及其抗肿瘤活性

从3株海洋微生物发酵物的抗肿瘤活性部位分离鉴定了放线菌内酯素(1)、2-吡咯酸(2)、5,7,4'-三羟基异黄酮(3)、7,4'-二羟基异黄酮(4)、环(脯-甘)二肽(5)、N-甲酰基-星形孢菌素(6)、过氧化麦角甾醇(7)、6,9-环氧麦角甾-7,22-二烯-3-醇(8)等8个化合物。这些化合物分别产自2株放线菌L39-3(1和2)、L20-1d1(3~6)和1株真菌LJW-110(7和8)。抗肿瘤活性初步测试结果表明,除2和5以外对K562细胞均有不同程度抑制作用,在100μg/mL浓度下的抑制率约在32%~66%范围之内。     

吲哚并喹啉类似物的合成及抗肿瘤活性评价

建立了1种合成吲哚并喹啉羧酸化合物简便有效的方法。以邻氨基苯甲酸为起始原料,经酰化、缩合、环和、氯代、水解、还原多步反应得到6个吲哚并喹啉类似物。所合成化合物结构均经核磁共振及质谱技术验证,并利用MTT法测定了这6个吲哚并喹啉类似物对人乳腺癌细胞株MDA-231的体外扩增抑制活性。     

升麻中环阿尔廷烷型三萜皂苷及其抗肿瘤活性研究

从我国中草药的潜在区域特异性出发,对目前很少涉及的西北地区甘肃产升麻进行了较系统的化学成分及其生物活性研究。通过正、反相硅胶等色谱技术从升麻根茎的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个环阿尔廷烷型三萜皂苷;根据单体化合物的波谱学数据、理化性质将其分别鉴定为25-脱水升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(1),25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(2),25-O-乙酰基-7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(3),25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4{ST),asiaticoside A(5),asiaticoside B(6),isocimipodocarpaside(7),cimicidanol(8),26-Deoxyactein(9),升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(10),24-O-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopyranoside(11),23-O-acetylshengmanol-3-O-β-D-xylopyranoside(12),26-deoxycimicifugoside(13),升麻苷H-1(14),以及升麻苷H-2(15)。其中,化合物6为首次从该属植物中分离得到,化合物3,7,11为首次从该种植物中分离得到。选择人宫颈癌细胞(HeLa)和人乳腺癌细胞(MCF-7)以MTT法对分离得到的化合物进行了肿瘤细胞毒活性评价,化合物2~6对两种肿瘤细胞都具有显著活性。研究结果进一步丰富了我国升麻中药的化学多样性,同时为其药效的物质基础及其构效关系提供了理论依据。     

菲律宾蛤仔提取物抑制酪氨酸酶活性的研究

菲律宾蛤仔软体部经匀浆、乙醇提取、旋转蒸发浓缩,得到菲律宾蛤仔乙醇提取物,乙醇提取物经有机溶剂萃取,依次得到乙酸乙酯萃取物、石油醚萃取物和水溶性组分.在32 ℃,pH=6.8的Na_2HPO_4-NaH_2PO_4缓冲体系中,研究菲律宾蛤仔提取物对酪氨酸酶活力的抑制作用.结果表明,菲律宾蛤仔乙醇提取物对酪氨酸酶有明显的抑制作用, 其IC_(50)为0.388 mg/mL.进一步动力学分析表明,乙酸乙酯萃取物、石油醚萃取物对酪氨酸酶具有非竞争性可逆抑制作用,水溶性组分对酪氨酸酶具有竞争性可逆抑制作用.     

芦苇湿地酶活性动态变化及其与净化功能相关性

以黄河三角洲某湿地处理系统为例,测定了造纸废水灌溉芦苇湿地过程中酶活性动态变化及其与废水污染物去除率、基质微生物的相关性.结果表明:脱氢酶、纤维素酶和蔗糖酶活性与废水COD去除率、脲酶和碱性磷酸酶活性分别与废水TN,TP去除率呈显著正相关(r>0.8);湿地酶活性在土壤中的垂直分布为上层>中层>下层,其中磷酸酶和脱氢酶层间差异最大.湿地酶活性及微生物数量受季节影响明显,在8,9月最高;废水灌溉后湿地酶活性、MBC/TOC、基质呼吸强度等大幅提高,盐碱生态系统得到改良;经综合评价,确定恒定流运行模式(w1)为推荐造纸废水灌溉工艺.     

海带和厚叶解曼藻中防污活性物质研究

本文选取中肋骨条藻(Keletonema costatum)和东方小藤壶(Hthamalus challengeri)2种典型的污损生物为受试生物,研究了海带(Laminaria)和厚叶解曼藻(Kjellmaniella crassifolia)粗提物的防污活性。抑藻实验结果表明两种海藻粗提物对中肋骨条藻均有较好的抑制效果,其中海带粗提物的抑藻EC50值为(8.9±0.6)μg·mL-1,厚叶解曼藻粗提物的抑藻EC50值为(17.3±1.2)μg·mL-1。藤壶幼虫急性毒性试验表明两种海藻粗提物对东方小藤壶均有较好的致死效果,其中海带粗提物对藤壶幼虫的LC50值为(12.0±1.6)μg·mL-1,厚叶解曼藻粗提物对藤壶幼虫的LC50值为(16.1±2.5)μg·mL-1。两种海藻的粗提物均可作为天然防污剂的潜在来源进行深入研究。     

几种喜树碱-糖缀合物的合成及其抗肿瘤活性研究

以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性(4-6)和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物(7),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物(1-3)和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物(4-7)的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物(1-6)具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物(7)的活性有明显下降。     

一种南海鼠尾藻次级代谢产物及其克生活性研究

在卤虫致死活性的指导下,综合运用正、反相硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,制备HPLC等分离技术,对褐藻马尾藻属鼠尾藻Sargassumthunbergii进行了克生活性次级代谢产物研究。从鼠尾藻乙醇提取物的乙酸乙酯相中分离获得11个单体化合物,运用NMR,MS,IR等波谱技术鉴定了结构,分别为:2-[(3S,7S,11S)-3-hydroxy-3,7,11,15-tetramethylhexadecyl]-3,5,6-tri methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione(1),5-脱氢豆甾醇(2),盐藻甾醇(3),马尾藻甾醇(4),盐藻甾酮(5),过氧化麦角甾醇(6),1-(hexadecy1oxy)-propane-2,3-diol(7),1-(15-methylheptadecy1oxy)-propane-2,3-diol(8),3,7,11,15-tetramethyl-hexadecane-1-ol(9),植醇(10),3-[(1-oxohexadecyl)oxy]-2-[[(9Z,12Z)-1-oxo-9,12-oc-tadecadien-1-yl]oxy]propyl(11)。其中,除化合物10外均为首次从马尾藻属中分离得到。对化合物进行了卤虫致死活性和斑马鱼胚胎毒性评价,结果显示,化合物1,5和6具有中等强度的卤虫致死活性;化合物6具有中等的斑马鱼胚胎毒性,EC50值为21.7μg/mL。