3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B 酶抑制活性研究

为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。     

3-(3′-羟基)丁基苯酞氨基酸酯衍生物的设计与合成

3-(3′-羟基)丁基苯酞是丁苯酞在体内的代谢产物,具有多种药理作用,可以作为一种新的活性成分应用于药物开发中。本文以甘氨酸、甲硫氨酸和亮氨酸为起始原料,经过Boc保护,再与3-(3′-羟基)丁基苯酞进行缩合,脱保护3步反应合成了3-(3′-羟基)丁基苯酞的氨基酸酯。以期提高水溶性和改善药代动力学性质,获得3-(3′-羟基)丁基苯酞的前药。     

Ba1-xSrxTiO3及Ba0.6-xPbxSr0.4TiO3陶瓷的制备和介温特性研究

用固相反应法制备了Ba_1-xSr_xTiO₃(BST)及Ba_0.6-xPb_xSr_0.4TiO₃(BPST)陶瓷,通过XRD,FESEM和拉曼谱分析了Pb掺杂对Ba_0.6Sr_0.4TiO₃样品的晶格、相变及表面形貌的影响.测试了BST及B