海洋真菌ZJ27 次级代谢产物的抑菌活性的研究

对从南海海藻内生真菌ZJ27次级代谢产物中分离得到的5种化合物进行抑菌活性的研究,采用96孔板法测定化合物对蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、白色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌等6种细菌的抑制活性,并用生长速率法测定化合物对黑曲霉、尖孢镰刀菌、立枯丝核菌和白色念珠菌等4种真菌的抑制活性。化合物对上述6种细菌均有不同的抑制作用,其中化合物1对枯草芽孢杆菌、白色葡萄球菌和藤黄八叠球菌有很好的抑制作用,MIC值分别为0.1、0.2、0.2μmol/mL。化合物1和2对黑曲霉、尖孢镰刀菌、立枯丝核菌和白色念珠菌也有很好的抑制作用,化合物1对这4种真菌的IC50分别为15.06、3.09、3.68、8.19μmol/mL,化合物2相应的IC50为22.28、21.32、8.18、21.75μmol/mL。化合物1和2作为天然抗菌物质,具有广谱抑菌效果,具有较高的应用潜力和综合开发前景。     

耐盐真菌Aspergillus variecolor B-17产生的烃基苯甲醛衍生物及其细胞毒活性

为从极端环境微生物中获得抗肿瘤药物先导化合物,作者从采自内蒙古盐湖的沉积物中分离了96株耐盐真菌.采用小鼠乳腺癌细胞株tsFT210和海虾(Artemia salina Leach)筛选抗肿瘤活性微生物,1株耐盐真菌Aspergillus variecolor B-17表现出明显的细胞毒活性和海虾致死活性.采用活性跟踪的分离方法,从该菌株的大量发酵产物的石油醚层提取物中分离得到了3个单体化合物.通过一维、二维超导核磁共振、质谱等波谱方法确定其结构分别为:2-(E-1-庚烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(1)、2-庚基-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(2)、2-(E,E-3,5-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(3).化合物1、2和3对P388、A549、HL-60和BEL-7402肿瘤细胞表现弱的细胞增殖抑制活性,IC50值分别为88,68,66,65 μmol/L,9,99,110,84 μmol/L以及77,147,93,203 μmol/L.     

南海软珊瑚共附生真菌Aspergillus sp.EGF15-0-3苯甲醛类化合物研究

本文研究了具有克服肿瘤耐药活性的软珊瑚共附生真菌Aspergillus sp. EGF 15-0-3苯甲醛类化学成分。采用硅胶柱层析、十八烷基硅烷键合硅胶层析、Sephadex LH-20层析、高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)等多种方法进行分离纯化; 通过核磁共振波谱(nuclear magnetic resonance, NMR)、质谱(mass spectrometry, MS)等现代波谱分析及物理常数对照等方法进行结构鉴定; 采用MTT法对苯甲醛部位和单体化合物进行克服肿瘤耐药活性研究。从EGF15-0-3的苯甲醛部位共得到9个苯甲醛类化合物, 结构依次为flavoglaucin (1)、tetrahydroauroglaucin (2)、isoaspergin (3)、 isotetrahydroauro-glaucin (4)、dihydroauroglaucin (5)、isodihydroauroglaucin (6)、2-(1',5'-heptadienyl)-3, 6-dihydroxy-5-(3'-methyl-2'-butenyl) benzaldehyde (7)、auro-glaucin (8)和2-(2',3-epoxy-1'-heptenyl)-6-hydroxy-5- (3'methyl-2'-butenyl) benzaldehyde (9)。体外克服肿瘤耐药活性研究表明, 苯甲醛类化合物9具有较强的克服肿瘤耐药活性, 可能是由于其结构2位烷基侧链与3羟基形成吡喃环所致。     

海洋真菌Neosartorya fischeri 1008F1的次级代谢产物抑菌及抗肿瘤活性的研究

通过抑菌及抗肿瘤活性实验,明确海洋真菌Neosartorya fischeri 1008F1次级代谢产物中的活性有效组分。应用对峙培养法和生长速率法,对菌株的抑菌活性进行测定。应用MTT法,对菌株的抗肿瘤活性进行测定。应用凝胶(Sephadex LH-20)柱层析的方法,对菌株发酵产物的提取物进行分离。结果发现,海洋真菌Neosartorya fischeri 1008F1的水溶性提取物对番茄早疫菌(Alternaria solani)具有一定的抑制活性。菌株的粗提物浸膏经Sephadex LH-20柱梯度洗脱后,得到的组分B、C、D、E和F。在0.5 g/L的供试浓度下,组分B、C和D对胃癌细胞SGC-7901的抑制率均高于80%,而组分B、C、D、E和F对肝癌细胞BEL-7404的抑制率均高于70%。     

海洋交替单胞菌YTW-10的鉴定及抑菌活性分析

菌株YTW-10分离自山东烟台海域近海盐场泥样中。该茵能在NaCl浓度为1％～15％的培养基中生长,最适生长NaCl浓度为7％,最适生长温度为37℃,最适pH值为8。经过形态学观察、生理生化特性分析及基于16SrDNA的系统进化分析,该菌株鉴定为交替单胞菌属。以3株水产生物致病细菌和3株农作物致病真菌作为指示菌,检测其...     

海鞘内生真菌棒曲霉Aspergillus clavatus AS-107的化学成分研究

对海鞘内生真菌棒曲霉Aspergillus clavatus AS-107的次级代谢产物进行了化学研究。利用反相和正相硅胶柱层析、制备薄层层析(pTLC)以及葡聚糖凝胶柱层析等色谱方法从其发酵产物中分离得到7个喹唑啉酮生物碱类单体化合物,并综合其理化性质和波谱数据鉴定了它们的化学结构,分别是norquinadoline A (1)、quinadoline A (2)、epi-fiscalin D (3)、fiscalin B (4)、quinadoline B (5)、prelapatin B (6)和tryptoquivalines L (7)。对所有化合物进行了抗水产致病菌实验,测试结果表明化合物2对嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophilia)具有一定的抑制作用,其MIC值为16μg/mL;化合物6对副溶血性弧菌(Vibrioparahaemolyticus)、哈氏弧菌(V.harveyi)和嗜水气单胞菌(Aeromonashydrophilia)有一定的抑制活性,其MIC值分别为16、32和32μg/mL。     

海洋链霉菌M506 的鉴定及代谢产物抑菌活性初步研究

自胶州湾沉积物中分离出海洋链霉菌M506,根据其形态特征观察、生理生化特征试验及基于16S rDNA序列系统进化分析,初步鉴定该菌为灰略红链霉菌.采用不同培养条件对其进行小规模发酵,利用金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),大肠杆菌(Escherichia coli),枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)四株细菌作为指示菌,检测其抑菌活性.结果表明,该菌株代谢产物粗提物对于金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌等具有显著抑制活性.     

胶州湾海洋链霉菌的初步鉴定及抑菌活性的研究

对从胶州湾沿海泥样和水样中分离、纯化的297株海洋链霉菌进行了初步的生理生化鉴定,并采用牛津杯法检测了对大肠杆菌(Escherichia coli)、绿脓杆菌(Pseudomonas areugi-nosa)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、八叠球菌(Sarcinasp.)、隐球菌(Crypto-coccal meningitis)、白色念球菌(Candida albicans)、毛霉(Mucor miehei)和链霉菌Tu57(Streptomyces vividochromosenes)8株受试菌的抑制活性。结果表明,约有42.1%的菌株可抑制至少一种受试菌。结合16S rRNA鉴定,提示了部分活性菌株的分类地位,其中M165属于蓝色类群,M245属于白孢类群,M189属于青色类群,M239独立构成一个分支,有可能是新种。结果提示了胶州湾海洋链霉菌在抑菌活性物质研究开发方面的潜力。     

海洋红藻多管藻内生真菌EN-22 的化学成分研究

对采自广西涠州岛近海多管藻(Poiysiphonia urceolata)分离到的一株内生真菌EN-22的次生代谢产物的化学成分进行了研究.利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱层析、制备薄层层析(PTLC)以及重结晶等分离手段从该菌发酵液中分离得到15个化合物,通过一维、二维核磁共振技术、质谱技术等鉴定了所有化合物的结构,分别为:4-(4-喹啉)-4-羟基-2-丁酮(1),3-羟基-3-(2-氧丙基)吲哚-2-酮(2),3-吲哚乙醇(3),3-吲哚甲酸(4),2-羟基-3-吲哚丙酸(5),2-酮-3-吲哚乙醇(6),3,3-二吲哚-2-羟基-丙醇(7),β-咔啉(8),尿嘧啶(9),环-(S-脯氨酸-S-异亮氨酸)(10),(22E,24R)-3β,5α,9α-三羟基麦角甾-7,22-二烯-6-酮(11),(22E,24R)-5α,6α-环氧麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(12),5α,6α-环氧-24(R)-甲基胆甾-7,22-二烯-3β-醇(13),胡萝卜苷(14),过氧化麦角甾醇(15);其中化合物1和2为新天然产物,并首次报道化合物1的碳谱数据.     

坛紫菜(Porphyra haitanensis)化学成分的研究

利用硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、HPLC等技术,从坛紫菜(Porphyra haitanensis)乙醇提取物首次分离纯化得到了7个化合物,通过质谱(MS)及核磁共振波谱(1H NMR、13C NMR)等现代波谱技术鉴定为：1,8-二羟基-9,10-蒽醌(1)、邻苯二甲酸二正丁酯(2)、邻苯二甲酸二异丁酯(3)、β-谷甾醇(4)、鲨肝醇(5)、(E)-N-2(1,3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺(6)、胆甾醇(7)。其中,化合物1对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureus)的最低抑菌浓度(MIC)为80μg/mL。     

海洋木栖真菌抗菌活性的初步研究

从福建厦门海沧、集美及漳州浮宫等地采集到的红树林等海洋潮间带的各种腐木样品中分离得到176株海洋木栖真菌,对其进行抗菌活性检测.其结果表明共有96株海洋木栖真菌对大肠杆菌、枯草杆菌及白色假丝酵母中的一种或多种拮抗指示菌具有抑制作用,占供测菌株总数的54.5%.在这些活性菌株中,红树源菌株拮抗比例为30.2%,非红树源菌株拮抗比例为69.8%.具有抗菌活性的菌株主要分布于15个属中,包括木霉Trichoderma、青霉Penicillium、拟青霉Paecilomyces和一些不产孢的分类群.某些稀有真菌如盘多毛孢Pestalotia、茎点霉Phoma也具有一定的抗菌活性.     

鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性初步研究

对中草药鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性进行了初步研究.用人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549 和大鼠嗜铬瘤细胞PC12检测了鱼藤、枫桦和石上柏提取物的抗细胞毒作用;并用1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)检测了提取物的抗氧化活性.结果发现,鱼藤、枫桦和石上柏的甲醇提取物均有细胞毒活性,其中鱼藤甲醇提取物具有很强的细胞毒活性;枫桦甲醇提取物有较强的清除自由基和抗氧化活性.鱼藤植物值得进行抗肿瘤药物应用研究.     

Sinularia属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况

已进行化学成分研究的Sinularia属短指软珊瑚有42个种，主要化学成分有萜类、甾醇类、含氮化合物和一些长链脂肪酸、酯、醇类等。其中一些化学成分结构新颖，具有较好的生理活性。综述了国内外有关该属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况。     

海洋放线菌XS904分类鉴定及其发酵液抑菌活性的研究

采用形态观察、培养特征、生理生化鉴定以及16S rDNA序列分析方法,对从宁波海域滩涂泥样中筛选到的一株放线菌XS904进行分类鉴定,同时对XS904菌株发酵液的抑菌活性和抑菌物质的理化性质进行了研究。结果表明,XS904菌株为链霉菌属灰浅红链霉菌（Streptomyces griseorubens）的变种：经液体培养,XS904菌株发酵液对革兰氏阳性细菌有显著的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的最小抑制浓度为0．78％;pH纸色谱和捷克八溶剂系统纸层析结果显示发酵液中的抑菌活性物质为一类中等极性的碱性抗生素,易溶于三氯甲烷,对温度较敏感,在酸性和中性条件下稳定。     

老鼠簕植物内生真菌Aspergillus terreus (W-8)抗肿瘤活性成分的研究

对红树林植物的枝干、枝叶样品进行微生物分离,以P388细胞为模型进行活性评价得到14株具有抗肿瘤活性的真菌。采用溶剂萃取、柱色谱及半制备HPLC等分离手段对来源于红树林植物老鼠簕Acanthus ilicifolius Linn.的菌株Aspergillus terreus(W-8)发酵产物进行了活性追踪分离,共得到5个化合物。通过理化性质及波谱技术,结合文献,鉴定其结构分别为aspulvinone H1(1)、aspulvinone H(2)b、utyrolactone I(3)t、errein(4)和3-propylbenzene-1,2-diol(5),其中化合物1的核磁数据为首次报道。采用MTT法初步评价了单体化合物的抗肿瘤活性,结果表明化合物4、5对A549、K562和Hela细胞均具有中等强度的细胞毒活性。     

壳聚糖碱性氨基酸衍生物的合成及抑菌活性研究

利用接枝反应,采用碱性氨基酸修饰壳聚糖,制备壳聚糖赖氨酸衍生物、壳聚糖精氨酸衍生物、壳聚糖组氨酸衍生物。通过红外(FT-IR)、核磁(~1H-NMR)、元素分析(EA)对其进行表征,并研究了不同壳聚糖氨基酸衍生物的抑菌活性。结果表明,壳聚糖赖氨酸衍生物、壳聚糖精氨酸衍生物、壳聚糖组氨酸衍生物、壳聚糖对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为320、160、320、640μg/mL,对大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为320、320、320、640μg/mL,三种壳聚糖氨基酸衍生物的抑菌活性均明显高于未修饰壳聚糖。通过引入碱性氨基酸增加壳聚糖的正电荷有利于提高其抑菌活性。     

南麂岛海洋沉积物抑菌真菌的筛选及其代谢产物特性的初步研究

以7种水产病原菌为指示菌,采用菌饼法对分离自南麂岛海域的15个沉积物样品中的78株海洋真菌进行抑菌活性初筛,获得了对至少一种病原指示菌有抑菌活性的菌株19株.采用打孔扩散法对这19株真菌的发酵液进行抑菌活性复筛,共有9个菌株的次级代谢产物对一种或者几种病原指示菌有抑制作用,其中菌株NJ0104的次级代谢产物对除灿烂弧菌...     

海洋溴酚衍生物LXQ-5的PTP1B的结合作用和体内降糖活性研究

二型糖尿病是一种代谢性疾病,对人类健康造成了极大的威胁。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛素信号通路中的负调控蛋白酶,是二型糖尿病治疗的重要研究靶点。本文利用酶动力学实验和分子互作技术检测了溴酚衍生物LXQ-5的PTP1B抑制作用类型和体外特异性结合作用的特点。测定糖尿病小鼠口服给药后的空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白以及糖化血清蛋白水平等糖尿病相关指标的变化,研究了化合物LXQ-5在小鼠体内的降糖活性。实验结果表明, LXQ-5是PTP1B的一种非竞争性抑制剂,且在体外能够与PTP1B特异性结合。LXQ-5在糖尿病小鼠体内能显著的降低空腹血糖水平和血清中糖化血红蛋白、糖化血清蛋白含量,在新型降糖药物的研发方面具有重要的研究价值。     

南极芽孢杆菌Bacillus sp.107生长特性及抑制植物病原真菌的研究

从南极海泥中筛选获得对植物病原真菌有抑制作用的芽孢杆菌Bacillus sp.107,以常见植物病原真菌为主要指示菌,测定菌株发酵上清液的抑菌谱;研究温度、NaCl质量分数和初始pH值对其生长和抑菌活性的影响,并测定菌株发酵液对黄瓜白粉病的防治作用.结果表明,芽孢杆菌Bacillus sp.107发酵上清液对常见植物病...     

烟酰化壳寡糖季铵盐的制备及抑菌活性研究

海洋生物体内蕴含着丰富的天然活性物质,许多都具有抑菌活性,据此研制新型海洋生物源抑菌药物,是海洋生物产业中的一个新领域,也是新型抑菌药物研发的重要途径。壳聚糖是来自海洋中虾蟹等甲壳类动物外壳的甲壳素的脱乙酰产物,壳寡糖是壳聚糖的降解产物,具有比壳聚糖更好的水溶性和生物活性,在食品和生物医药等领域具有更广阔的应用前景。为了提高壳寡糖的抑菌活性,本研究以壳寡糖和烟酸为原料、N, N-羰基二咪唑为催化剂合成了壳寡糖烟酸接枝衍生物,并与不同链长的溴代烷烃亲核反应得到其阳离子化衍生物。壳寡糖及其衍生物的化学结构通过红外光谱(FTIR)和核磁共振波谱(NMR)进行分析表征,壳寡糖及其衍生物对2种海洋致病细菌和3种植物致病真菌的体外抑菌能力分别采用肉汤稀释法和菌丝生长速率法进行研究和评估。结果表明,与壳寡糖相比,合成的终产物对致病菌的抑制能力得到了极大增强,其中含有己基的烟酰化壳寡糖季铵盐表现出最强的抑制海洋致病细菌活性(MIC=0.125mg/mL、MBC=0.25mg/mL),并且该化合物表现出较强的抗真菌活性,在1.0 mg/mL时,对灰葡萄孢菌和围小丛壳的抑制率分别为65.7%和51.5%。...