苯并异噻唑啉酮衍生物的合成及其抑菌性能

以1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮为原料合成了其新的衍生物2-(1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮)-乙酰肼和系列N'-(芳基亚甲基)-2-(1,2-苯并异噻唑-2(3H)-酮)-乙酰肼衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、UV、1HNMR和质谱确证,并对其波谱性质进行了讨论。测试了苯并异噻唑啉酮化合物对5种水生菌大肠杆菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aurueus)、溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus)、嗜水气单胞菌(Aeromonas hydrophila)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑制活性。结果表明,此类化合物在100×10-6mol/L下抑菌率均达到90%以上,有良好的抑菌活性。     

合成甲硫醇的一种改进方法

提出一种以硫酸二甲酯和硫脲为基本原料的合成甲硫酸的改进方法。该方法的特点是：１．使Ｓ—甲基异硫脲硫酸盐的碱解直接在反应液中进行，而无需分离此中间体，从而使合成工艺大为简化，并能避免中间体在乙醇母液中的损失；２．甲硫酸的总产率可提高到７０％以上，且能从反应液中回收副产物双氰胺。此法不仅适用于甲硫醇的实验室制备，而且能用于工业化生产。     

耳壳藻内酯分子合成及其抗肿瘤活性的研究

采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验，研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明．耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性，对正常小鼠胚成纤维(NIH3T3)和人肝细胞(L—02)的毒性较低。酮基内酯对各肿瘤细胞毒性差异较大，对上述正常细胞株的杀伤力也较大。体外结合DNA的研究表明，耳壳藻内酯芳香环上的羟基较酮基内酯上的酮基易于插入DNA分子中．造成DNA分子的断裂和解聚。标记代谢物前体掺入试验表明，耳壳藻内酯能够显著抑制DNA大分子的合成，阻滞肿瘤细胞的生长。推测耳壳藻内酯芳香环上的羟基是影响其抗肿瘤活性的主要官能团。     

褐藻多酚合成的模拟研究

褐藻多酚是间苯三酚的聚合物,结构复杂,有关生物合成途径方面的研究报道甚少。近年发现,褐藻多酚具有多种生物活性和医药价值(Ragan & Glombitza,1986),因此，研究褐藻多酚的人工合成不仅可模似研究褐藻多酚的生物合成过程,而且为寻找替代自然资源打下了基础。 作者在实验中观察到配制的间苯三酚溶液放置一段时间后会逐渐发黄,因此认为间苯三酚在放置过程中发生了氧化聚合,并对此作了进一步研究。     

吉非替尼合成方法改进

本文报道一条简单有效的合成吉非替尼的工艺路线。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,将其醛基转化为氰基后再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,然后依次经硝化、水解、还原、环合等操作得到重要的中间体7,最后经氯化后与3-氯-4-氟苯胺缩合以总收率48%得到吉非替尼。其中对如下过程进行优化:硝化反应后处理改用NaOH中和酸,然后过滤纯化;硝基还原反应改用甲酸铵、Pd/C的催化的条件;环合反应后处理采用蒸馏的方法除去甲酸,这些改进显著提高了反应总收率。     

(S)-3-苄氧羰基氨基戊酸的合成

以(S)-2-氨基丁酸为起始原料,经过氨基保护、重氮化、Wolff重排三步反应合成了海洋天然环酯肽Obyanamide中的β-氨基酸单元,总收率为65.2%。     

新型葡萄糖-2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成与细胞毒活性

从海洋天然产物中挖掘高细胞毒活性化合物成为近年来抗肿瘤药物研究工作的一项重要内容。本研究以2,5-二酮哌嗪海洋天然产物Piperafizine B为修饰骨架,在其哌嗪环6位的苄叉邻位引入位阻较大的四乙酰基葡萄糖或葡萄糖基团,共合成了14个2,5-二酮哌嗪衍生物(1a-i,2a-f)。溶解性实验结果初步表明,相较于PiperafizineB,衍生物的脂溶性(1.5～27.9mg·mL^-1,溶剂为二甲亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO))与水溶性(0.1～0.9mg·mL^-1,溶剂为磷酸缓冲液,pH7.4)均明显改善。衍生物的细胞毒活性评价结果表明,部分四乙酰基萄糖衍生物的细胞毒活性较好,半抑制率浓度值(IC50)为1.0～9.1μmol·L^-1,并对Huh-7细胞的生长抑制活性具有一定的选择性(3.3～4.5μmol·L^-1)。化合物1c的细胞毒活性最好,对癌细胞株K562、A549及Huh-7的IC50值分别为1.0、3.6与3.3μmol·L^-1。而将乙酰基水...     

单宁的抗营养作用与去除方法的研究进展

单宁广泛存在于植物界中,并分布在植物的多个组织器官中,按其结构和性质可分为水解单宁、缩合单宁以及复杂单宁。单宁是植物性饲料原料中一种重要的抗营养因子,其对动物的抗营养作用主要表现在降低动物摄食率,降低营养物质的生物利用率及产生毒害作用等方面。单宁降低营养物质生物利用率的主要原因表现在:降低营养物质的消化与吸收;降低动物体内的氮平衡;改变动物消化道菌群;单宁能损害消化系统等方面。单宁的去除方法主要有理化方法和生物降解法。理化方法主要包括溶液浸提、干燥、脱壳、挤压、碱、聚乙二醇以及射线处理等。生物降解法主要是固态发酵法。本文综述了单宁的抗营养作用及去除方法。     

单宁的抗营养作用与去除方法的研究进展

单宁广泛存在于植物界中,并分布在植物的多个组织器官中,按其结构和性质可分为水解单宁、缩合单宁以及复杂单宁.单宁是植物性饲料原料中一种重要的抗营养因子,其对动物的抗营养作用主要表现在降低动物摄食率,降低营养物质的生物利用率及产生毒害作用等方面.单宁降低营养物质生物利用率的主要原因表现在:降低营养物质的消化与吸收;降低动物体内的氮平衡;改变动物消化道菌群;单宁能损害消化系统等方面.单宁的去除方法主要有理化方法和生物降解法.理化方法主要包括溶液浸提、干燥、脱壳、挤压、碱、聚乙二醇以及射线处理等.生物降解法主要是固态发酵法.本文综述了单宁的抗营养作用及去除方法.     

分时窗合成地震记录方法在南黄海的应用

南黄海以往一般采用单时窗合成地震记录,即对测井曲线求得反射系数与理论子波进行褶积,但由于地层浅部和深部的频率不同,导致合成地震记录和实际地震剖面吻合得不好。提出了对地震资料采用分时窗提取子波合成地震记录的方法,从井旁地震道提取地震子波进行频谱分析,地层浅部和深部地震子波的主频和波形不同,并考虑时延特性,采用分析结果的地震子波进行分时窗合成地震记录。与以往用单时窗合成地震记录相比,分时窗合成地震记录提高了合成地震记录与地震波组的吻合度和分辨率。     

合成滑动相关系数的研究进展及其应用价值

本文作为综述性文章介绍了合成滑动相关系数(Synthetic running correlation coefficient,SRCC)的发现和提出,在理论上的证明及其在大气、海洋等领域的应用成果。作者认为,SRCC是满足可比性要求的方法,揭示了滑动相关系数的实质,从物理上对时间变化序列相关性给出了科学的展示。SRCC可以与经验正交分解(EOF)方法联合使用,拓展到时空变化领域进行应用。提升了对物理过程时空变化的认识。因此,相信SRCC将在科学研究中发挥重要作用,可以推广到更广泛的领域应用。     

合成地震记录制作在油气勘探中的应用

合成地震记录的制作是油气勘探的基础,它是连接地质、测井和地震资料的桥梁。从合成地震记录的基本原理出发,结合油气勘探过程中的具体研究实例,分析了VSP资料与合成地震记录时深关系的差异性、地震资料对合成记录的影响和子波的选择;最后,利用勘探实例着重用阐述合成地震记录在油气勘探中的应用,主要包括把握区域速度、明确储层地震响应特征、识别地震资料的多次波和剔除地震资料的地质＂假象＂。     

合成孔径雷达影像几何处理方法对比实验研究

合成孔径雷达(SAR)由于其全天候、全天时的工作能力,成为近几年来摄影测量与遥感领域的研究热点。概述了合成孔径雷达影像的三种几何处理方法:多项式法、多项式正射纠正法及距离-多普勒方法,对以上三种方法的算法进行了描述;并基于C 程序进行了计算机实现。利用ERS-2数据和RADARSAT数据进行了实验,并对实验结果进行了比较,结果表明:多项式正射纠正方法和距离-多普勒方法纠图精度较高,且纠图精度相差不大;而多项式法在山区纠图精度相对较差。     

数字滤波技术在潮汐观测中的应用研究

潮汐是重要的海洋物理要素。瞬时变化的海面高度信息除了包含潮汐信息外,还包括波浪等高频干扰信息,因此需要对干扰信息进行滤除。如何从获取到的海面瞬时高度变化中提取出潮汐信息就成为一个关键问题。海洋学中通常是通过低通滤波来获取低频的潮汐信息。通过分析常用的3种低通数字滤波的方法,即滑动平均法、快速傅里叶变换法和小波变换法,对3种低通滤波方法应用于潮汐数据处理的效果进行了比较分析,得出滑动平均法在潮汐信息提取中具有较高应用价值的结论。     

SHADOWS合成孔径声纳系统及性能测试

与传统的侧扫声纳相比,合成孔径声纳系统具有全覆盖无遗漏扫测,测量范围大、速度快,图像分辨率高等优点。本文介绍我国引进第一套SHADOWS合成孔径声纳系统的技术性能,分析SHADOWS合成孔径声纳系统性能测试情况及实际测量中的应用价值,提出了存在的问题及其对策。     

MODIS卫星海雾检测技术研究

以MODIS/TERRA卫星为数据源,以2006~2009年黄渤海区域五个台站的实况资料和部分海测资料为依据,选取了23幅有雾天气卫星云图为样本,对卫星36个通道进行了相关性分析实验,通过该实验实现了海雾特征通道的选择。对特征值与日地关系因子进行了相关性分析实验,讨论了日地关系因子对海雾特征值的影响,提出了特征通道特征值的订正方法。在此基础上,运用阈值法进行了海雾检测,取得了理想的海雾正检率。     

合成孔径雷达(SAR)图像的真实值定标与校验

随着合成孔径雷达（ＳＡＲ）的应用研究程度的深入，要求较为精确地掌握目标体的雷达后向散射特征，这样必须对ＳＡＲ图象进行真实值的定标与校验。本文基于基本散射理论对ＳＡＲ系统的增益进行分解，指出各个相关参数的获取方法，最后给出定标和数据处理流程图     

合成孔径声纳技术在海底管道探测中的应用进展

从合成孔径声纳的基本原理、研究进展、应用,以及实际应用中存在的问题等几个方面,探讨了该技术在海底管道探测方面的应用潜力。国内外一些海域开展的探索性应用显示,该技术可以对海底管道的埋设状态及其周边海域地形地貌和其他小目标清晰成像,并且能够获得管道状态和位置等的细节信息。然而,鉴于海洋水声环境的复杂性和特殊性,SAS在实际应用中仍存在一些问题,需要在信号处理方法、作业方式等方面进行更为深入的研究探索。     

应用合成地震记录确定南黄海北部盆地中生代地层的分布

黄海海域是我国近海目前唯一尚未获得商业性油气发现的海域,海域内发育了3个中新生代含油气盆地,目前已在北部盆地中生代泰州组地层中发现了油气显示。过去由于受资料所限,对盆地的油气资源评价,多关注于第三纪盆地,忽视了中生代盆地的油气资源远景。作者通过对南黄海北部盆地已钻遇中生代泰州组地层的钻井和过井数字地震剖面的追踪对比,结合4km×8km地震测网和重、磁资料综合解释,认为中生代盆地同样具有良好的含油气远景,特别是盆地的东北凹,中生代地层沉积厚度大,分布范围广,具有较好的油气资源远景。