| 四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究 |
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| 作者姓名： | 王保程 王立军 江波 杨猛 史大永 |
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| 作者单位： | 中国科学院 海洋研究所;中国科学院大学,中国科学院 海洋研究所,中国科学院 海洋研究所,青岛科技大学,中国科学院 海洋研究所 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(41276167); 山东省重点研发计划(2015GGF01039); 青岛市基础研究计划项目(No.14-2-4-35-jch); 国家高层次人才特支计划“万人计划”; 国家海洋实验室“鳌山人才计划” |
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| 摘 要： | 从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。
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| 关 键 词： | 海洋卤代化合物 PTP1B 抑制剂 化学合成 |
| 收稿时间： | 2016-04-05 |
| 修稿时间： | 2016-05-26 |
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